Diclofenac (FP) 50mg sup.

DICLOFENAC supozitoare

Compoziţia preparatului

1 supozitor conţine:

Substanţa activă: diclofenac sodic 50 mg sau 100 mg.

Excipienți: alcool cetilic, gliceride semisintetice până la 2,0 g.

Descrierea preparatului

Supozitoare de formă cilindrico-conică de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a unei depresiuni în formă de pâlnie.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC

Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene. Derivaţi de acid acetic.

Codul ATC:M01A B05.

Proprietăţi farmacologice

Farmacodinamica

Diclofenacul inhibă ciclooxigenaza - enzima principală în metabolismul acidului arahidonic, ce este precursorul prostaglandinelor, care joacă un rol important în patogeneza inflamaţiei, durerii şi febrei. Efectul analgezic e determinat de două mecanisme: periferic (inhibă sinteza prostaglandinelor) şi central (inhibă sinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central şi periferic). Inhibă agregarea plachetară.

În afecţiunile reumatice, datorită acţiunii antiinflamatorii şi analgezice, preparatul reduce intensitatea durerilor la efort şi în repaos, rigiditatea matinală, tumefierea articulaţiilor. Manifestă acţiune analgezică exprimată în artralgiile de intensitate medie şi gravă de origine non-reumatică. În procesele inflamatorii postoperatorii şi posttraumatice reduce intensitatea durerilor atât în repaos, cât şi la efort, de asemenea reduce edemul perifocal. În algodismenoreea primară diclofenacul micşorează intensitatea durerilor şi metroragia.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid şi complet, realizează concentraţii plasmatice maxime după 30-40 minute de la administrarea intrarectală. Concentraţia plasmatică a preparatului este direct proporţională dozei administrate. Cmax constituie 0,5-1 µg/ml. La respectarea intervalelor între prize nu cumulează în organism. Se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie de circa 99%. Pătrunde în lichidul sinovial, stabilind concentraţia maximă cu 2-4 ore mai tîrziu faţă de cea plasmatică. Se metabolizează în ficat. Perioada de înjumătăţire din plasmă constituie 2 ore, din lichidul sinovial - 3-6 ore. Circa 60% se excretă sub formă de metaboliţi pe cale renală, 1% se elimină sub formă neschimbată, restul dozei se elimină sub formă de metaboliţi cu bila în masele fecale.

Indicaţii terapeutice

Afecţiuni inflamatorii şi degenerative ale articulaţiilor (artrită reumatoidă, reumatism, spondilită anchilozantă, osteoartroză, artrită gutoasă, etc.);

Sindromul algic în cadrul afecţiunilor coloanei vertebrale (lumbago, radiculită lombosacrală, nevralgii, mialgii);

Afecţiuni ale ţesuturilor periarticulare (tendovaginite, bursite, afecţiuni reumatice ale ţesuturilor moi, etc.);

Sindromul algic posttraumatic şi postoperator însoţit de inflamaţie;

Colică hepatică şi renală;

Accese de migrenă cu evoluţie severă;

Maladii ginecologice: algodismenoree primară, anexite;

Boli infecţioase şi inflamatorii ORL cu sindrom algic manifest (în tratamentul complex): faringită, tonzilită, otită.

Doze şi mod de administrare

Rectal. Adulţi: 100 mg - o dată pe zi, 50 mg - de două ori pe zi. Doza maximă – 150 mg pe zi.

Copii peste 14 ani: 50 mg - 1-2 ori pe zi.

Reacţii adverse

Din partea sistemului degistiv: greaţă, vomă, dureri în regiunea epigastrică, anorexie, meteorism, diaree, creşterea activităţii transaminazelor, hepatită iatrogenă, rar - gastrită, proctită, hemoragie din tractul digestiv (hematemeză, melenă, diaree cu sînge), ulcere ale tractului digestiv (cu sau fără hemoragie şi perforaţie), stomatită, esofagită, constipaţie, pancreatită, hepatită fulminantă, colită hemoragică nespecifică, acutizarea bolii Crohn;

Din partea sistemului nervos central: cefalee; vertij, tremor, dereglări de memorie, convulsii, dezorientare, excitabilitate, iritabilitate, depresie, insomnie, fatigabilitate, dereglări cerebrovasculare, meningită aseptică;

Din partea organelor sensitive: modificări gustative, scăderea auzului, acufene, diplopie, vizibilitate neclară, opacitate a corneei, conjuctivită;

Din partea sistemului urinar: rar – insufucienţă renală, sindrom nefrotic, nefrită interstiţială, necroză papilară, hematurie, proteinurie;

Din partea sistemului cardiovascular: palpitaţii, hipertensiune arterială, insuficienţă cardiacă de stază; vasculită, infarct miocardic;

Din partea sistemului respirator: astm bronşic, bronhospasm, pneumonită;

Din partea sistemului hematopoietic: rar – anemie hemolitică şi aplastică, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză;

Reacţii alergice: erupţii cutanate, prurit, urticarie, eritemă, inclusiv polimorfă, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, fotosensibilizare, edem angioneurotic, reacţii anafilactice, şoc anafilactic;

Reacţii locale: iritarea locală a mucoasei, acutizarea hemoraizilor, eliminări mucoase sanguinolente, hemoragie rectală.

Altele: hipercaliemie.

Contraindicaţii

Hipersensibilitate la diclofenac şi alte componente ale preparatului; hipersensibilitate la acid acetilsalicilic şi alte preparate antiinflamatoare nesteroidiene asociate cu astm bronşic, polipoză nazală; tulburări ale hematopoiezei de etiologie neidentificată; ulcer gastric şi duodenal în faza de acutizare; afecţiuni inflamator-erozive ale tractului digestiv în faza de acutizare; hemoragie activă din tractul digestiv, inclusiv hemoragie rectală; insuficienţă hepatică gravă, insuficienţă cardiacă gravă, maladie activă a ficatului, insuficienţă renală gravă (clirensul creatininei < 30 ml/min ); hipercaliemie confirmată, proctită, hemoroizi în faza de acutizare; vârsta sub 14 ani; trimestrul III al sarcinii şi perioada de alăptare.

Supradozaj

Simptome: vertij, cefalee, acufene, dereglarea conştiinţei, convulsii, tulburări digestive (greaţă, vomă, dureri în abdomen, hemoragie gastro-intestinală), hipertensiune arterială, insuficienţă renală acută, dereglarea funcţiei hepatice, supresia respiraţiei, comă.

Tratament: tratament simptomatic, orientat spre normalizarea tensiunii arteriale, înlăturarea dereglărilor funcţiei renale, convulsiilor, tulburărilor respiratorii şi digestive.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare

Cu precauţie se administrează la bolnavii cu boli ale tractului digestiv în anamneză (ulcer gastric şi duodenal, etc.), în caz de infecţie cu Нelicobacter pylori, la bolnavii cu boli renale în anticedente şi/sau dereglări ale funcţiei hepatice, porfiria hepatică; cu hipertensiune arterială severă şi/sau insuficienţă cardiacă severă, boala ischemică a cordului; în caz de micşorare semnificativă a volumului sîngelui circulant (inclusiv după intervenţie chirurgicală masivă); la bolnavii cu astm bronşic, rinită alergică, cu boli obstructive ale aparatului respirator, cu dereglări cerebrovasculare, în caz de dislipidemie/hiperlipidemie, diabet zaharat, cu boli ale arteriilor periferice, la pacienţii vîrstnici, nemijlocit direct după intervenţii chirurgicale.

La administrarea preparatului timp îndelungat este necesară monitorizarea hemoleucogramei, funcţiei hepatice şi efectuarea analizei maselor fecale la sânge ocult.

La apariţia reacţiilor adverse administrarea preparatului se sistează.

Sarcina şi perioada de alăptare

În I şi II trimestru de sarcină preparatul poate fi administrat în cazul cînd beneficiul scontat pentru mamă depăşeşte riscul posibil pentru făt. La necesitatea administrării preparatului în perioada de alăptare se va întrerupe alimentaţia la sân.

Influienţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje

Se recomandă de evitat conducerea autovehiculelor sau de a manevra utilaje, care necesită concentrarea atenţiei şi reacţii psihomotorii rapide.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni

La administrarea concomitentă creşte concentraţia plasmatică a preparatelor litiului, digoxinei.

Scade eficacitatea diureticelor, creşte riscul hiperkaliemiei la administrarea concomitentă cu diureticele care economisesc potasiu.

La administrarea concomitentă cu preparate anticoagulante, antiagregante şi trombolitice creşte riscul apariţiei hemoragiilor (mai des din partea tractului digestiv).

Măreşte toxicitatea metotrexatului, ciclosporinei (din cauza măririi concentraţiei acestora în plasmă).

Acidul acetilsalicilic scade concentraţia plasmatică a diclofenacului.

La administrarea concomitentă cu alte preparate antiinflamatoare nesteroidiene creşte riscul reacţilor adverse.

Scade efectul hipoglicemiantelor.

Scade eficacitatea preparatelor hipotensive.

Administrarea concomitentă cu paracetamol, preparatele aurului, ciclosporina, creşte riscul apariţiei efectului nefrotoxic.

Etanolul, colhicina, glucocorticoizii, corticotropina – sporesc riscul apariţiei hemoragiilor gastrointestinale.

Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sporesc riscul apariţiei hemoragiilor gastrointestinale.

Prezentare, ambalaj

Supozitoare 50 mg, câte 3 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Câte 2 blistere însoţite de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă.

Supozitoare 100 mg, câte 6 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Câte un blister însoţit de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă.

Supozitoare 100 mg, câte 5 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Câte 2 blistere însoţite de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă.

Păstrare

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura 15-25˚C.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate

3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal

Se eliberează cu prescripţie medicală.