ацикловир
капсула
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
ацикловир
DCI активного вещества
Ацикловир
композитор
1 капсула содержит:
активное вещество: ацикловир 200 мг.
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Капсулы цилиндрические, с полусферическими концами, с гладкой и непрозрачно-прозрачной поверхностью, капсула № 1.
Цвет капсулы: корпус – белый, крышечка – голубая, корпус – голубой и крышечка – голубая, корпус – темно-синий, крышечка – темно-синяя.
Содержимое капсул: Белый или белый порошок с желтоватым оттенком.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды, исключительно ингибиторы обратной транскриптазы. J05AB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Ацикловир представляет собой ациклический нуклеотидный аналог 2-дезоксигуаноксина. In vitro он активен в отношении вирусов герпеса 1 и 2 типов, вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и, в меньшей степени, цитомегалического вируса.
Ацикловир избирательно ингибирует репликацию ДНК вируса герпеса. После поступления в клетки он монофосфорилируется под влиянием тимидинкиназы, в результате чего образуется ацикло-ГМФ, затем фосфорилируется, в результате чего образуется ацикло-ГТФ. Этот аналог нуклеотида ингибирует ДНК-полимеразу; кроме того, он встраивается в ДНК, предотвращая удлинение цепи за счет добавления нуклеотидов. Специфичность токсического действия для вируса герпеса обусловлена преимущественным захватом в инфицированных клетках, более активным фосфорилированием вирусной тимидинкиназой и более интенсивным ингибированием вирусной ДНК-полимеразы.
Резистентные штаммы герпеса и вируса ветряной оспы могут развиваться in vitro . Мутация, ответственная за резистентность, влияет на выработку чувствительной тимидинкиназы. В клинических условиях резистентность встречается редко, а устойчивые штаммы вируса обычно менее агрессивны.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь ацикловир частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь составляет 15-30%. Связывается с белками плазмы в пропорции 9-24%. Он достигает концентрации в слюне и слезах 13% и соответственно 18% по сравнению с концентрациями в плазме. Концентрация в кожных везикулах равна концентрации в плазме.
Ацикловир проникает через фето-плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Выведение осуществляется преимущественно почками - примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа у взрослых и 4 часа у новорожденных. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения из плазмы увеличивается до 20 часов, а концентрация в плазме удваивается.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
- лечение первичных герпетических кожно-слизистых инфекций (в том числе с генитальной локализацией), а также рецидивов, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ);
- профилактика ВПГ-инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (VZV).
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
При первичных и рецидивирующих инфекциях лечение следует начинать при первых признаках или симптомах инфекции (боль, ощущение покалывания или покалывания, местная эритема).
Взрослые
Лечение ВПГ-инфекций: рекомендуемая суточная доза составляет 1 г ацикловира (5 капсул ацикловира по 200 мг), разделенных на равные дозы, с интервалом в 4 часа (с перерывом на ночь), в течение не менее 5 дней. При тяжелых инфекциях продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней.
Для пациентов с ослабленным иммунитетом и пациентов с мальабсорбцией могут потребоваться более высокие суточные дозы до 2 г ацикловира (10 капсул ацикловира по 200 мг).
Лечение рецидивирующих ВПГ-инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом: рекомендуемая суточная доза составляет 800 мг ацикловира (4 капсулы ацикловира по 200 мг), разделенные на 2-4 приема. Рекомендуется прекратить лечение через 6-9 мес для оценки клинического состояния больного.
Профилактика ВПГ-инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом: Рекомендуемая суточная доза составляет 800 мг ацикловира (4 капсулы ацикловира по 200 мг), разделенных на 4 приема. При тяжелых инфекциях, у пациентов с выраженным иммунодефицитом или в случае мальабсорбции могут потребоваться суточные дозы ацикловира 1,6 г (8 капсул ацикловира по 200 мг), разделенные на 4 приема; в этих случаях можно рассмотреть возможность парентерального введения ацикловира. Продолжительность профилактического лечения определяется в зависимости от периода, в течение которого пациент подвергается риску инфицирования ВПГ.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы: рекомендуемая суточная доза составляет 4 г ацикловира (20 капсул ацикловира по 200 мг), разделенных с 4-часовыми интервалами, в течение не менее 7 дней; в этих случаях можно рассмотреть возможность парентерального введения ацикловира. Лечение ацикловиром более эффективно, если его начать как можно раньше после появления первых кожных признаков или симптомов заболевания.
МАЛЬЧИКИ
Лечение и профилактика ВПГ-инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом: благодаря лекарственной форме Ацикловир 200 мг можно применять у детей старше 6 лет; для детей старше 6 лет обычная доза такая же, как для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.
Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, рекомендуется вводить дополнительную дозу ацикловира после каждого сеанса гемодиализа.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Для классификации нежелательных реакций по частоте использовалась конвенция MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100). , редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения
очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
редко: анафилаксия.
Заболевания нервной системы
частые: головная боль, головокружение;
очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Психические расстройства
очень редко: галлюцинации, психотические симптомы.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
редко: одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
частые: тошнота, рвота, диарея и боль в животе.
Гепатобилиарные расстройства
редко: обратимое повышение сывороточных значений билирубинемии и ферментов печени;
очень редко: гепатит и желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
частые: зуд, преходящие кожные высыпания (в т.ч. фотосенсибилизация);
реже: крапивница, ускоренная диффузная алопеция. Ускоренная диффузная алопеция была связана с широким спектром состояний и лекарств, связь с лечением ацикловиром неясна.
редко: ангионевротический отек.
Почечные и мочевые расстройства
редко: повышение значений мочевины и креатинина в крови;
очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью.
Общие расстройства и на уровне места введения
частые: утомляемость, лихорадка.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ацикловиру или любому из вспомогательных веществ препарата.
передозировка
Во избежание риска передозировки пациенты, применяющие дозы ацикловира более 5 г, должны находиться под наблюдением медицинского персонала. Ацикловир малотоксичен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение. Гемодиализ полезен.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
У пациентов с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.
Пожилым людям рекомендуется обеспечить достаточное потребление воды. Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с ослабленным иммунитетом ацикловир не снижает частоту осложнений ветряной оспы.
У некоторых пациентов с ослабленным иммунитетом после длительного приема или после повторных курсов наблюдалось появление штаммов вируса, устойчивых к ацикловиру.
Данных об эффективности лечения ацикловиром инфекций ВВО у иммунокомпетентных детей нет.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Ацикловир проникает через фето-плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не отмечено вредного воздействия на плод, новорожденных и детей грудного возраста, матери которых лечились ацикловиром во время беременности или в период лактации. Поскольку контролируемых исследований на людях не проводилось, применение ацикловира во время беременности и кормления грудью требует осторожности и будет проводиться только после тщательной оценки соотношения терапевтической пользы для матери и потенциального риска для плода.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Ацикловир не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Но из-за возможности развития побочных реакций (расстройства нервной системы) люди, требующие повышенного внимания, будут избегать/сокращать этот вид деятельности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Требуется осторожность при сочетании ацикловира с пробенецидом и другими препаратами, которые могут влиять на элиминацию ацикловира (они могут удлинять период полувыведения из плазмы и повышать его концентрацию в плазме).
ПРЕЗЕНТАЦИЯ И УПАКОВКА
Капсулы 200 мг, по 10 капсул в блистере. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25 °C. Не замораживать.
Хранить в оригинальной упаковке, для защиты от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
Balkan Pharmaceuticals SRL, SC
Молдова
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
SC Balkan Pharmaceuticals SRL,
улица Н. Градеску 4,
мун. Кишинев, Республика Молдова
