Золопант 40мг комп.фильм.гастро.

ЗОЛОПАНТ®

гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Золопант®

DCI активного вещества

Пантопразол

композитор

1 гастрорезистентная таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество : пантопразол – 40 мг (в форме сесквигидрата пантопразола натрия); вспомогательные вещества : натрия карбонат безводный, маннитол (Е 421), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, эудрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), тальк, опадрай 03F58750 белый .

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, устойчивые к действию желудочно-кишечного тракта.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Таблетки желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС

Препараты для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы, A02BC02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию желудочного сока путем специфического блокирования протонной помпы в париетальных клетках. Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу, т.е. завершающий этап образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства больных терапевтический эффект проявляется через 2 недели лечения. Введение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы и ингибиторов Н2-рецепторов, вызывает снижение кислотности желудка и, как следствие, увеличение гастринемии, пропорциональное снижению кислотности. Увеличение гастринемии обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом дистальнее клеточных рецепторов, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции, вызванной другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект идентичен при пероральном или внутривенном введении препарата. Во время лечения пантопразолом уровень гастрина повышается натощак. При кратковременном лечении в большинстве случаев они не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении значения гастрина в большинстве случаев удваиваются. Однако чрезмерный рост наблюдается лишь в единичных случаях. В результате наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества клеток энтерохромаффинного типа (клетки ECL) в желудке (аналогично аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным к настоящему времени исследованиям, образование предраковых клеток нейроэндокринных опухолей (атипическая гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей, обнаруженных в опытах на животных, у человека не наблюдалось. По результатам исследований на животных нельзя исключить влияние длительного лечения пантопразолом (более 1 года) на эндокринные показатели щитовидной железы.

Фармакокинетические свойства

Поглощение

Пантопразол быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови достигается после однократного приема внутрь дозы 40 мг. В среднем максимальные концентрации в сыворотке, составляющие примерно 2–3 мкг/мл, достигаются примерно через 2,5 ч после введения, и эти значения остаются постоянными после многократного введения. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола является линейной как после перорального, так и внутривенного введения. Было установлено, что абсолютная биодоступность, полученная после приема таблеток, составляет примерно 77%. Одновременный прием пищи не влияет на значение AUC, максимальную концентрацию в сыворотке и, следовательно, на биодоступность. Одновременный прием пищи только усилит изменчивость латентного периода.

распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет примерно 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг.

Метаболизм

Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом, а другим путем метаболизма является окисление с помощью CYP3A4.

увольнять

Конечный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс — около 0,1 л/ч/кг. У некоторых пациентов наблюдались случаи замедленной элиминации. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты). Почечная элиминация является основным путем выведения (примерно 80%) метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с фекалиями. Основным метаболитом, присутствующим как в сыворотке, так и в моче, является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного больше, чем у пантопразола.

Особые группы пациентов

Приблизительно 3% европейского населения не обладают активным ферментом CYP2C19, и они идентифицированы как медленные метаболизаторы. У этих пациентов метаболизм пантопразола, вероятно, катализируется главным образом CYP3A4. После однократного приема пантопразола в дозе 40 мг средняя площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) была примерно в 6 раз выше у лиц со слабым метаболизмом, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрый метаболизм). Максимальные значения концентрации в плазме увеличились примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет рекомендаций по снижению дозы пантопразола при назначении пациентам с почечной недостаточностью (включая пациентов, находящихся на диализе). Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Пантопразол подвергается диализу только в очень малых количествах. Несмотря на то, что основной метаболит имеет относительно короткий период полувыведения (2-3 ч), экскреция все равно происходит быстро, поэтому накопления не происходит.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Хотя у больных циррозом печени (классы А и В по Чайлд-Пью) значения времени

период полувыведения увеличивается до 7–9 ч, а значения AUC увеличиваются в 5–7 раз, максимальная концентрация в плазме увеличивается незначительно (в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами).

Пожилые пациенты

Небольшое увеличение значений AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми субъектами не имеет клинического значения.

МАЛЬЧИКИ

После перорального приема однократных доз 20 или 40 мг пантопразола детьми в возрасте от 5 до 16 лет значения AUC и C были в диапазоне, соответствующем значениям у взрослых. После внутривенного введения разовых доз 0,8 или 1,6 мг/кг пантопразола детям в возрасте от 2 до 16 лет достоверной связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела обнаружено не было. Значение AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

- рефлюкс-эзофагит;

- эрадикация Helicobacter pylori в сочетании с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori;

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Таблетки Золопант®, покрытые гастрорезистентной пленочной оболочкой, следует принимать целиком, запивая водой, за час до еды, не разжевывая и не измельчая.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетку Золопанта® (40 мг) один раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопанта® (80 мг) в сутки), особенно если не было ответа на введение других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита. Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 недели. Если этого лечения недостаточно, заживление может произойти в течение следующих 4 недель. Эрадикация Helicobacter pylori на фоне лечения антибиотиками

У взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки с подтвержденным Helicobacter pylori эрадикацию бактерии следует проводить с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут назначаться следующие комплексы:

а ) Золопант® по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

1. б) Золопант® по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

1. в) Золопант® по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки

При использовании сопутствующего лечения для эрадикации Helicobacter pylori таблетки Золопант® следует принимать утром и вечером за 1 час до еды. Продолжительность лечения составляет 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней при общей продолжительности лечения не более 2 недель.

Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, следует назначать Золопант® отдельно в следующих дозах: Лечение язвы желудка

1 таблетка Золопант® (40 мг) 1 раз в сутки. В единичных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопанта® в сутки), особенно в случае отсутствия эффекта в результате приема других препаратов. Для лечения язвы желудка , как правило, требуется срок 4 недели. Если этого срока недостаточно, то заживление происходит в ближайшие 4 недели.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

1 таблетка Золопант® (40 мг) 1 раз в сутки. В единичных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Золопанта® в сутки), особенно в случае отсутствия эффекта в результате приема других препаратов. Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, необходим срок 2 недели. Если этого срока недостаточно, то заживление происходит в ближайшие 2 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопанта® по 40 мг). В дальнейшем дозу можно скорректировать, увеличив или уменьшив ее в зависимости от показателя желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы выше 160 мг пантопразола, но только на период, необходимый для надлежащего контроля желудочной секреции. Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не определена и определяется в зависимости от клинических потребностей.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг (препараты, содержащие пантопразол, следует применять в соответствующей дозе).

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени для эрадикации Helicobacter pylori Золопант® не следует назначать в составе комбинированной терапии, поскольку в настоящее время отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинированной терапии у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У больных с почечной недостаточностью для эрадикации Helicobacter pylori Золопант® не следует назначать в составе комбинированной терапии, поскольку в настоящее время отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинированной терапии у этой категории пациентов.

пожилой

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

МАЛЬЧИКИ

Золопант® не рекомендуется назначать детям младше 12 лет, так как данные о безопасности и эффективности пантопразола для этой возрастной группы ограничены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные реакции классифицируют по системам органов и частоте, используя следующие правила: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100) , редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно).

Гематологические и лимфатические нарушения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия.

Психические расстройства: нарушения сна, депрессия (и все обострения), дезориентация (и все обострения), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных больных и усиление этих симптомов при их наличии).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения: нарушения зрения/нечеткость зрения.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, ксеростомия, боль и дискомфорт в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гаммаглутамилтрансфераз), повышение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, экзантемы, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, перелом бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие расстройства и на уровне места введения: астения, утомляемость и общее недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к пантопразолу, производным бензимидазола или любому из вспомогательных веществ препарата.

передозировка

Симптомы передозировки у человека не описаны. При передозировке с признаками интоксикации необходимо принять общие меры дезинтоксикации.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует периодически контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном применении пантопразола. При повышении уровня ферментов печени лечение следует прекратить. При комбинированной терапии необходимо соблюдать инструкции по применению соответствующих препаратов. При наличии тревожных симптомов (значительная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия, мелена), а также при подозрении или подтверждении язвенной болезни желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественные состояния и, таким образом, задерживают правильный диагноз. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшие исследования. Одновременное применение атазанавира и ингибиторов протонной помпы не рекомендуется. Если одновременное назначение атазанавира и ингибитора протонной помпы считается неизбежным, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, определение вирусной нагрузки) и увеличение дозы атазанавира до 400 мг в сочетании со 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу 20 мг пантопразола в сутки (при необходимости приема пантопразола в дозе 20 мг в сутки следует применять препараты, содержащие пантопразол, в соответствующей дозе). У больных с синдромом Золлингера-Эллисона, а также другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все антацидные препараты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в результате возникновения гипо- и ахлоргидрии . Это следует учитывать у пациентов со сниженной массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12, при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациентам следует

регулярно мониторить. Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение пантопразолом может вызвать незначительное повышение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Клинический опыт применения у беременных ограничен. В исследованиях репродукции животных при дозах выше 5 мг/кг наблюдались легкие признаки фетотоксичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Это лекарство можно использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Имеются сведения об экскреции пантопразола с грудным молоком. Решение о применении препарата при грудном вскармливании следует принимать после полной оценки соотношения польза/риск.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения у некоторых пациентов могут возникать такие побочные эффекты, как головокружение и нарушения зрения. Поэтому требуется осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Пантопразол может снижать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудка (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб). Одновременное применение атазанавира и других препаратов против ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН, с ингибиторами протонной помпы может привести к существенному снижению биодоступности этих препаратов против ВИЧ и повлиять на их эффективность. По этой причине не рекомендуется одновременное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром. Хотя взаимодействия не наблюдалось при одновременном применении фенпрокумона или варфарина, в клинических фармакокинетических исследованиях сообщалось о нескольких отдельных случаях изменения значения международного нормализованного отношения (МНО) во время сопутствующего лечения в постмаркетинговый период. Таким образом, у пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется контролировать протромбиновое время/МНО перед началом, после окончания или во время нерегулярного применения пантопразола. Пантопразол метаболизируется в печени, в основном через цитохром Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту систему. Исследования взаимодействия с препаратами, которые также метаболизируются теми же метаболическими путями, такими как карбамазепин, диазепам, диклофенак, этанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, пироксикам, теофиллин, варфарин и пероральные контрацептивы, не выявили клинически значимых взаимодействий. О взаимодействии с одновременно принимаемыми антацидными препаратами не сообщалось. Клинически значимых взаимодействий при одновременном применении пантопразола с некоторыми антибактериальными препаратами (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) не наблюдалось. Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказано. Пантопразол в основном метаболизируется в печени через ферментную систему цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19, а другие пути метаболизма включают окисление с помощью CYP3A4. Исследования взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися теми же путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Результаты серии исследований взаимодействия показали, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1. (например, этанол) или не влияет на всасывание дигоксина, связанного с Р-гликопротеином.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. По 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 блистеру (N14) или по 3 блистера (N10x3) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

сохранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С . Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

По рецепту врача.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ

Кусум Здравоохранение Pvt. ООО, Индия

улица Скрябина 54, Сумы 40022, Украина

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

ООО "Кусум Фарм"

улица Скрябина 54, Сумы 40022, Украина