Dimedrol-BP 10mg/ml sol.inj. 1ml

COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 fiolă (1 ml) conține clorhidrat de difenhidramină 10 mg.

FORMA FARMACEUTICĂ

Soluție injectabilă

Soluție transparentă, incoloră.

DATE CLINICE

Indicaţii terapeutice

Clorhidratul de difenhidramina este eficient la adulți, copii și adolescenți, cu excepția prematurilor și nou-născuților, în cazul următoarelor indicații terapeutice:

În calitate de remediu antihistaminic

Pentru ameliorarea reacțiilor alergice la sânge sau plasmă, în caz de anafilaxie, ca adjuvant la epinefrină și alte măsuri standard, după ce simptomele acute au fost controlate, precum și pentru alte afecțiuni alergice necomplicate de tip imediat, atunci când terapia orală este imposibilă sau contraindicată.

Cinetoze

Pentru tratamentul activ al răului de mișcare.

În calitate de medicament antiparkinsonian

Pentru utilizare în parkinsonism, atunci când terapia orală este imposibilă sau contraindicată, după cum urmează: parkinsonism la vârstnici care sunt în imposibilitatea de a tolera mai multe medicamente cu acțiune puternică; cazuri ușoare de parkinsonism în alte grupe de vârstă, precum și alte cazuri de parkinsonism, în combinație cu medicamente anticolinergice cu acțiune centrală.

 Doze şi mod de administrare

Preparatul de administrează intramuscular și intravenos în perfuzii.

Preparatul nu se administrează subcutanat datorită acțiunii iritante pe care o manifestă.

Pacienți pediatrici, alții decât copii prematuri și nou-născuți

5 mg/kg/24 ore sau 150 mg/m2/24 ore. Doza zilnică se divizează în 4 doze, administrate intravenos cu o rată ce nu depășește 25 mg/min, sau intramuscular profund.

Adulți

La administrarea intramusculară doza la o priză constituie 10-50 mg (1-5 ml), doza maximă la o priză - 50 mg (5 ml), doza maximă nictemerală – 150 mg (15 ml). Intravenos preparatul se administrează în perfuzii a câte 20-50 mg (2-5 ml) difenhidramină în 100 ml soluţie izotonică de clorură de sodiu.

Durata tratamentului depinde de efectul obținut și toleranța față de preparat.

Copii prematuri.

Nou-născuți.

Perioada de alăptare.

Este contraindicată utilizarea medicamentului în calitate de anestezic local, din cauza riscului de necroză locală.

Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Atenționări

Antihistaminicele se utilizează cu precauție deosebită la pacienții cu glaucom cu unghi închis, ulcer peptic stenozant, obstrucție piloro-duodenală, hipertrofie de prostată simptomatică sau obstrucție a colului vezicii urinare.

Utilizarea subcutanată sau intradermică a clorhidratului de difenhidramină a fost asociată cu necroză locală.

Utilizarea la copii și adolescenți

Mai ales la pacienții copii și adolescenți, supradozajul cu antihistaminice poate produce halucinații, convulsii sau deces.

Ca și la adulți, antihistaminicele pot diminua vigilenta psihică la copii si adolescenți. La pacienții pediatrici de vârstă fragedă, în special, acestea pot produce excitație.

Utilizarea la pacienții vârstnici (cu vârsta de aproximativ 60 de ani sau mai mare) Antihistaminicele sunt mult mai susceptibile de a provoca amețeli, sedare, hipotensiune arterială la pacienții vârstnici.

Precauții

Generale

Clorhidratul de difenhidramina posedă acțiune de tip atropinic și, prin urmare, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de astm bronșic, creștere a presiunii intraoculare, hipertiroidie, boli cardiovasculare sau hipertensiune arterială. Se recomandă utilizarea cu precauție la pacienții cu boli ale căilor respiratorii inferioare, inclusiv astm bronșic.

Pacienții care administrează clorhidrat de difenhidramină trebuie avertizați că acest medicament poate provoca somnolență și are un efect aditiv cu alcoolul.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Clorhidratul de difenhidramină posedă un efect aditiv cu alcoolul și alte deprimante ale sistemului nervos central (hipnotice, sedative, tranchilizante, etc. ).

Inhibitorii MAO prelungesc și intensifică efectul anticolinergic al antihistaminicelor.

 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Studiile asupra funcției de reproducere efectuate la șobolani și iepuri la doze ce depășesc de până la 5 ori doza umană nu au arătat nici o dovadă de afectare a fertilității sau efecte dăunătoare asupra fătului, datorate clorhidratului de difenhidramina. Cu toate acestea, nu exista studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Deoarece studiile de reproducere la animale nu sunt întotdeauna

predictive pentru răspunsul uman, acest medicament trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar.

Alăptarea

Pe durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea respectării precauției în caz de efectuare a activi tăților care necesită vigilență, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

 Reacţii adverse

Reacţiile adverse sunt clasificate pe sisteme de organe şi în funcţie de frecvenţă, utilizând MedDRA privind frecvența: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 până la <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 până la <1/100), rare (≥1/10000 până la <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tulburări hematologice și limfatice: cu frecvență necunoscută - anemie hemolitica, trombocitopenie, agranulocitoză.

Tulburări ale sistemului imunitar: cu frecvență necunoscută - urticarie, erupție cutanată medicamentoasă, șoc anafilactic.

Tulburări ale sistemului nervos: cu frecvență necunoscută – cefalee, sedare, somnolență, amețeli, tulburări de coordonare a mișcărilor, confuzie, neliniște, excitație, nervozitate, tremor, iritabilitate, insomnie, euforie, parestezii, nevrite, convulsii.

Tulburări oculare: cu frecvență necunoscută – vedere încețoșată, diplopie, midriază, creșterea tensiunii intraoculare.

Tulburări acustice și vestibulare: cu frecvență necunoscută – vertij, tinitus, labirintită acută.

Tulburări cardiace: cu frecvență necunoscută - palpitații, tahicardie, extrasistole.

Tulburări vasculare: cu frecvență necunoscută - hipotensiune arterială.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: cu frecvență necunoscută – creșterea văscozității secrețiilor bronșice, senzație de presiune în regiunea toracelui sau a gâtului, respirație șuierătoare, congestie nazală.

Tulburări gastrointestinale: cu frecvență necunoscută – jenă epigastrică, anorexie, greață, vărsături, diaree, constipație.

Tulburări renale și ale căilor urinare: cu frecvență necunoscută – polachiurie, urinare dificilă, retenție urinară.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: cu frecvență necunoscută - hiperemie, prurit, erupții polimorfe, cianoza pielii și mucoaselor.

Tulburări ale aparatului genital și sânului: cu frecvență necunoscută – menarhe precoce.

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare: cu frecvență necunoscută - fotosensibilitate, transpirație excesiva, frisoane, xerostomie, uscăciunea mucoasei nasului,

orofaringelui, fatigabilitate, necroză locală la administrare sub formă de injecţii subcutanate şi intradermice.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă.

Supradozaj

Reacțiile apărute în urma unui supradozaj cu antihistaminice pot varia de la deprimarea sistemului nervos central până la stimularea acestuia. Stimularea este deosebit de probabilă la copii și adolescenți. La copii și adolescenți, supradozajul cu antihistaminice poate produce halucinații, convulsii sau deces.

Semnele și simptomele de tip atropinic includ xerostomie, pupile fixe, dilatate; hiperemia feței, pot apărea și simptome gastrointestinale.

Pentru tratamentul supradozajului nu trebuie utilizate stimulatoare ale sistemului nervos central.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Grupa FARMACOTERAPEUTICĂ: antihistaminice pentru uz sistemic, eteri aminoalchil, codul ATC:

R06AA02

Blocant al receptorilor H1-histaminici de I generaţie, elimină efectele histaminei, mediate prin acest tip de receptor. Acţiunea asupra sistemului nervos central este determinată de blocarea receptorilor H3-histaminici ai creierului şi suprimarea structurilor colinergice centrale. Posedă acţiune antihistaminică pronunțată, reduce sau previne spasmul musculaturii netede determinat de histamină permeabilitatea capilară crescută, edemul ţesuturilor, pruritul şi hiperemia. Posedă acţiune anestezică locală (la administrarea orală se dezvoltă amorţirea de scurtă durată a mucoasei cavităţii bucale), blochează receptorii colinergici ai ganglionilor vegetativi (reduce tensiunea arterială) şi a sistemului nervos central, posedă efect sedativ, hipnotic, antiparkinsonian şi antiemetic. Antagonismul cu histamina se manifestă preponderent faţă de reacţiile vasculare locale în caz de inflamaţie şi alergie, decât cele sistemice, adică scăderea tensiunii arteriale. Însă la administrarea parenterală la pacienţii cu deficit al volumului de sânge circulant este posibilă scăderea tensiunii arteriale şi agravarea hipotensiunii arteriale ca rezultat al acţiunii ganglioblocante. La persoanele cu leziuni cerebrale locale şi epilepsie activează (chiar în doze mici) descărcările pe EEG şi poate provoca criză epileptică. Este mai eficient în bronhospasmul, cauzat de eliberatorii de histamină (tubocurarina, morfina) şi mai puţin – în bronhospasmul de natură alergică. Efectul sedativ şi hipnotic este mai exprimat la administrarea repetată.

Proprietăţi farmacocinetice

Biodisponibilitatea constituie 50%. Timpul de atingere a concentraţiei maxime – 20- 40 min. (cele mai mari concentraţii se determină în plămâni, splină, rinichi, creier şi muşchi). Cuplarea cu proteinele plasmatice – 98-99%. Penetrează bariera hematoencefalică.

Se metabolizează în special în ficat, parţial – în plămâni şi rinichi. Se elimină din ţesuturi peste 6 ore. Timpul de înjumătăţire constituie 4-10 ore. Se elimină timp de 24 ore pe cale renală sub formă de metaboliţi, conjugaţi cu acidul glucuronic. Cantităţi însemnate se elimină prin laptele matern şi pot provoca efect sedativ la sugarii, aflaţi la alimentaţie naturală (se poate observa o reacţie paradoxală, caracterizată prin hiperexcitabilitate).