АДРЕНАЛИН-ЗДОРОВЫЙ
раствор для инъекций
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Адреналин-Здоровье
DCI активного вещества (веществ) Эпинефрин
СОЧИНЕНИЕ
1 мл раствора содержит: активное вещество: адреналина гидротартрат - 1,82 мг; наполнитель? и: метабисульфит натрия (Е 223), хлорид натрия, вода для инъекций
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Инъекционный раствор.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Прозрачный бесцветный раствор.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Кардиостимуляторы, исключительно кардиотонические гликозиды. Адренергические и дофаминергические средства, C01CA24.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Адреналин-Здоровье - кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное и гипергликемическое средство. Препарат стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Оказывает значительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активизирует углеводный и липидный обмен. На клеточном уровне действие осуществляется за счет активации аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышения внутриклеточного цАМФ и внутриклеточного притока ионов кальция.
Первая фаза действия определяется в первую очередь стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса миометрия, мобилизацией гликогена из печень и жирные кислоты из липидных отложений.
Во вторую фазу возбуждаются а-адренорецепторы, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц - в меньшей степени), повышению артериального давления (преимущественно систолического), периферического сосудистого сопротивление. Эффективность препарата зависит от дозы.
В очень низких дозах при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин артериальное давление может снижаться в результате вазодилатации скелетных мышц.
При скорости введения 0,04-01 мкг/кг/мин увеличивается частота и сила сердечных сокращений, снижается периферическое сосудистое сопротивление; при скорости более 0,2 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (преимущественно систолическое) и периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечное кровообращение, ирригацию внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Повышает потребность миокарда в кислороде. Тормозит индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотреинов, снимает спазм бронхиол, препятствует развитию отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и уменьшает токсическое действие местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением оттока калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При внутрикавернозном введении уменьшает кровообращение в кавернозных телах.
Вызывает мидриаз, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (интенсифицирует гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает уровень свободных жирных кислот в плазме, улучшает тканевой обмен. Слабо возбуждает центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Терапевтический эффект адреналина при внутривенном введении проявляется практически мгновенно (продолжительность действия 1-2 мин), подкожно - через 5-10 мин (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении начало действия вариабельно. Фармакокинетические свойства При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 3-10 мин.
Проникает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эпинефрин метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальной кислоте) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрине) в клетках печени, почек, слизистой кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 мин. Метаболиты выводятся почками.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, вызванный введением лекарственных средств, сывороток, переливанием крови, укусами насекомых и других аллергенов. Астматический криз. Гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, токсическая, инфекционная). Гипогликемия в случае передозировки инсулина. Гипокалиемия. Асистолия, остановка сердца. Увеличение продолжительности действия местных анестетиков. Атриовентрикулярная блокада 3 степени с острым началом.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, иногда - внутривенно капельно, внутрисердечно (при остановке сердца). При внутримышечном введении действие развивается быстрее, чем при подкожном введении. Режим дозирования подбирается индивидуально. Взрослым при анафилактическом шоке: внутривенное введение: 0,5 мл раствора для инъекций разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы и медленно вводят внутривенно. В дальнейшем при необходимости продолжить внутривенную инфузию со скоростью 1 мкг/мин.
Для приготовления инфузионного раствора 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Если состояние больного позволяет, вводят 0,3 - 0,5 мл неразбавленного или разведенного раствора для инъекций предпочтительно внутримышечно или подкожно. Бронхиальная астма: вводить подкожно 0,3 - 0,5 мл неразбавленного или разведенного раствора для инъекций.
При необходимости через 20 мин введение можно повторить (до 3 раз). Допускается внутривенное введение в дозе 0,3 - 0,5 мл разведенного раствора. Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможностью увеличения дозы до 2-10 мкг/мин). Асистолия: вводят внутрисердечно по 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При проведении реанимационных мероприятий - по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 мин.
Дети Асистолия у новорожденных: 10–30 мкг/кг вводят внутривенно каждые 3–5 мин, медленно. ? анафилактические ос: вводят подкожно и внутримышечно по 10 мкг/кг (максимальная доза — до 0,3 мг). При необходимости через каждые 15 мин введение можно повторить (до 3 раз). Бронхоспазм: подкожно вводят 10 мкг/кг (максимальная доза — до 0,3 мг). При необходимости введение можно повторять каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10) Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия, гипергликемия.
Психические расстройства: состояние тревоги, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, расстройства памяти, агрессивное поведение или паника, шизофренические расстройства, паранойя, нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечная усталость; у пациентов с болезнью Паркинсона возможны скованность и тремор.
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, одышка; в высоких дозах – желудочковые аритмии; редко - аритмии, боль в груди, изменения на ЭКГ (в т.ч. снижение амплитуды зубца Т).
Сосудистые расстройства: гипотензия или артериальная гипертензия (даже при подкожном введении в обычных дозах в результате артериальной гипертензии возможны субарахноидальные кровоизлияния и гемиплегия), нарушения терморегуляции (ощущение похолодания или приливов), похолодание конечностей
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, анорексия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Общие нарушения и в месте введения: редко - боль или чувство жжения в месте введения.При повторном введении возможно развитие некроза вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени и почек).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к адреналина гидротартрату, вспомогательным веществам препарата. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Тяжелый аортальный стеноз. Тахиаритмии. Мерцание желудочков. Феохромоцитома. Закрытоугольная глаукома. шок (кроме анафилактического шока). Общая анестезия с применением ингаляционных анестетиков: фторэтана, циклопропана, хлороформа. Второй период родов.
Использовать в области пальцев рук и ног, в области носа и половых органов.
передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, переходящая в брадикардию, аритмии (в т.ч. желудочковая или мерцательная аритмия), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения (особенно у пожилых), отек легких, почечная недостаточность, летальный исход. При приеме больших доз (минимальная летальная доза для подкожного введения - 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значительное повышение АД, тахикардия с переходом в мерцательную аритмию.
Лечение: прекращение приема препарата, назначение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях требуется комплексное лечение. При аритмиях показано парентеральное введение β-адреноблокаторов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
При асистолии вводят внутрисердечно, если другие методы недоступны, хотя в этом случае имеется повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса. Если необходимо введение внутривенной инфузии, следует использовать устройство для измерения скорости инфузии. Внутривенное вливание проводят, как правило, в вену крупного калибра, предпочтительно в центральную.
При внутривенном введении рекомендуется контролировать концентрацию ионов К+ в крови, артериальное давление, диурез, ЭКГ, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Применение препарата у больных сахарным диабетом приводит к повышению уровня сахара в крови и может потребоваться увеличение доз инсулина или производных сульфонилмочевины.
Не рекомендуется принимать препарат длительное время, так как сужение периферических сосудов приводит к развитию некроза или гангрены. При прекращении лечения дозу адреналина необходимо постепенно снижать, т.к. резкое прекращение может привести к выраженной артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у больных с желудочковыми аритмиями, ишемической болезнью сердца, мерцательной аритмией, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, инфарктом миокарда (при необходимости введения при инфаркте миокарда следует учитывать, что адреналин может усугубить или вызвать ишемию миокарда путем повышение потребности миокарда в кислороде), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гиповолемия, тиреотоксикоз (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, гипотермия, диабетический эндартериит, облитерирующий, болезнь Рейно; в связи с опасностью некроза и гангрены необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), при атеросклерозе сосудов головного мозга, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы.
При гиповолемии необходимо гидратировать легкие перед введением симпатомиметиков. Содержит метабисульфит натрия (Е223). В редких случаях может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Администрация у детей? и пожилые. Детям и пожилым людям препарат следует назначать с осторожностью. Применение при беременности и кормлении грудью. Контролируемых клинических исследований с назначением адреналина беременным женщинам не проводилось. Не рекомендуется вводить во время родов для коррекции артериальной гипотензии, так как препарат может задержать второй период родов. Введение больших доз для облегчения сокращений матки может привести к длительной атонии матки с кровотечением. Если введение необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует приостановить. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациенты, которым вводят препарат, не должны управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Антагонистами гидротартрата адреналина являются α- и β-адреноблокаторы. При одновременном приеме возможны следующие взаимодействия:
- С опиоидными анальгетиками и снотворными
- уменьшение их воздействия;
- с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, ингаляционными анестетиками (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином
- повышает риск развития аритмий;
- с другими симпатомиметическими средствами
- потенцирование побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы;
- с антигипертензивными средствами (в т.ч. диуретиками)
- снижение эффективности;
- с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин) - могут вызывать внезапное и чрезмерное повышение АД, головную боль, аритмии, рвоту;
- с нитратами – снижение их терапевтического действия;
- с феноксибензамином - потенцирование гипотензивного эффекта и тахикардии;
- с фенитоином - внезапная гипотензия и брадикардия (в зависимости от дозы и скорости введения);
- с гормонами щитовидной железы - взаимное потенцирование эффекта;
- с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение интервала QT на ЭКГ;
- с диатризоатами, йоталамовой кислотой или йоксагликом - потенцирование неврологических эффектов;
- с алкалоидами спорыньи - потенцирование сосудосуживающего действия (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены);
- с гипогликемическими препаратами (в т.ч. инсулином) - снижение гипогликемического эффекта.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инъекций 0,18% по 1 мл в ампулах. Каждые 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в коробке с рельефным вкладышем. По 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
ХРАНЕНИЕ А
хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
май 2014 г.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
Zdorovie SRL Фармацевтическая компания, Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Zdorovie SRL Фармацевтическая компания, Украина 61013, г. г. Харьков, ул. Севченко, 22
В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 022-88-43-38)
