МОКСОНИДИН-ЛФ
таблетки
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Моксонидин-ЛФ
DCI активного вещества
моксонидин
композитор
Моксонидин-ЛФ 0,2 мг и 0,3 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: моксонидин – 0,2 мг или 0,3 мг;
вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, опадрай II розовый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171)
Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.
Данные о влиянии моксонидина на смертность и развитие сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной гипертензии в настоящее время неизвестны.
Фармакокинетические свойства
Поглощение. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 88%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет около 1 часа. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина.
Распределение. Моксонидин связывается с белками плазмы на 7,2%.
Метаболизм. Основным метаболитом является дегидратированный моксонидин.
Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 10% по сравнению с моксонидином.
Удаление. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 2,5 часа для моксонидина и 5 часов для метаболитов. В течение 24 ч более 90 % принятой дозы моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, остальные метаболиты в моче не превышают 8 % дозы). Менее 1% дозы выводится с калом.
Фармакокинетика у больных гипертонической болезнью. Значимых изменений фармакокинетики у пациентов с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми добровольцами не наблюдалось.
Фармакокинетика у пожилых людей. Наблюдались возрастные изменения фармакокинетики, которые, скорее всего, связаны со снижением метаболической активности и/или частичным повышением биодоступности.
Фармакокинетика у детей. Применение моксонидина у пациентов моложе 18 лет не рекомендуется, так как фармакокинетические свойства у этой группы пациентов не изучались.
Фармакокинетика при нарушениях функции почек. Выведение моксонидина достоверно коррелирует с клиренсом креатинина (Clcr). У больных с нарушением функции почек средней степени тяжести (Clcr = 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения (Т1/2) примерно в 2 и 1,5 раза выше соответственно по сравнению с больными АГ с нормальной функцией почек. (Clcr > 90 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Clcr < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме и конечный период полувыведения (Т1/2) выведения из плазмы примерно в 3 раза выше. У этих пациентов накопления не наблюдалось.
препарата после многократного введения.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Clcr < 10 мл/мин) на гемодиализе концентрации в плазме и
конечный период полувыведения примерно в 6 раз и в 4 раза выше, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Во всех группах больных максимальные концентрации моксонидина в плазме выше всего в 1,5–2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек дозу необходимо подбирать индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени удаляется при гемодиализе.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Гипертония.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Применяют внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут, вводимая однократно, предпочтительно утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить через 3 нед лечения до 0,4 мг/сут, вводимых однократно или разделенных на 2 приема.
Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза составляет 0,6 мг и должна быть разделена на 2 приема.
Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Отмену моксонидина следует проводить постепенно в течение 2 недель.
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу 0,2 мг и суточную дозу 0,4 мг моксонидина.
У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и при переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг/сут.
Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендуемые дозы такие же, как и у взрослых пациентов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по устройствам, системам, органам и по частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (>1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Наиболее частыми побочными реакциями были в начале лечения: сухость во рту, головокружение, головная боль, утомляемость и сонливость. Интенсивность и частота побочных реакций снижается при повторном приеме.
Эндокринные нарушения: редко - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.
Психические расстройства: частые - нарушения сна, трудности с концентрацией внимания; реже – раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания,
расстройства сознания; реже – обмороки.
Со стороны органов зрения: редко - ксерофтальмия, чувство жжения в глазах.
Акустические и вестибулярные нарушения: реже - шум в ушах.
Сердечно-сосудистые нарушения: частые - вазодилатация; реже – брадикардия; редко - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферического кровообращения, синдром
Рейно.
Желудочно-кишечные расстройства: очень часто – ксеростомия; частые - диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд; реже – ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, реже - боль в шее.
Общие расстройства и на уровне места введения: редко - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в околоушных железах.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Известная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, поражение синусового узла или брадикардия (ЧСС в покое < 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада II или III степени, хроническая сердечная недостаточность III и IV степени (по классификации NYHA), в анамнезе ангионевротический отек, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая форма ИБС и нестабильной стенокардии, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина >160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены), кормление грудью, беременность, одновременный прием трициклических антидепрессантов, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью назначают: болезнь Паркинсона (тяжелая), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (Clcr >30 мл/мин, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, застойная сердечная недостаточность I и II класса (по классификации NYHA), больные гемодиализом, умеренная печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) в связи с отсутствием данных о его применении группа больных.
передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, ксеростомия, рвота, повышенная утомляемость и боль в животе. Также могут возникать транзиторная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.
Лечение: специфический антидот неизвестен. В случае гипотензии можно вводить жидкости и дофамин для поддержки функции кровообращения. Брадикардию можно лечить атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять последствия парадоксальной гипертензии, вызванной передозировкой моксонидина.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Если моксонидин используется в комбинации с β-адреноблокатором и необходимо прекратить оба вида лечения, сначала следует прекратить лечение β-адреноблокатором, а через несколько дней — лечение моксонидином.
Не рекомендуется принимать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.
Лечение моксонидином нельзя прекращать внезапно.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Моксонидин не рекомендуется применять во время беременности.
Клинические данные о лечении беременных женщин моксонидином отсутствуют.
Исследования на животных показали эмбриотоксические эффекты.
Кормящим женщинам следует рекомендовать не кормить грудью во время лечения моксонидином или прекратить лечение этим лекарством.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время лечения пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Одновременное лечение другими антигипертензивными препаратами усиливает гипотензивное действие моксонидина.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут ослаблять действие антигипертензивных препаратов центрального действия, не рекомендуется одновременное назначение трициклических антидепрессантов и моксонидина.
Моксонидин может потенцировать действие трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного приема), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин может умеренно улучшать когнитивные нарушения у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Нельзя исключать взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые устраняются таким образом.
При пероральном применении одновременно с глибенкламидом его биодоступность снижается на 11%.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ ПРОВЕРКИ ТЕКСТА
Декабрь 2013
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
ООО «Лекфарм», Республика Беларусь
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Лекфарм ООО
улица Минская 2а, оф. Логойск 223110, г.
Республика Беларусь
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий тел. 022-88-43-38
