Setegis 5mg comp.

SETEGIS®
comprimate

DENUMIREA COMERCIALA
Setegis®

DCI-ul substantei active
Terazosinum

COMPOZITIA
Setegis® 2 mg
1 comprimat contine: substanta activa: terazosin 2 mg (sub forma de clorhidrat de terazosin dihidrat 2,374
mg); excipienti: lactoza monohidrat (110,0 mg), amidon de porumb gelatinizat, povidona
K-30, stearat de magneziu, talc, ariavit galben de chinolina.

Setegis® 5 mg
1 comprimat contine:
substanta activa: terazosin 5 mg (sub forma de clorhidrat de terazosin dihidrat 5,935 mg); excipienti: lactoza monohidrat (110,0 mg), amidon de porumb gelatinizat, povidona K-30, stearat de magneziu, talc, ariavit galben amurg.

Setegis® 10 mg
1 comprimat contine: substanta activa: terazosin 10 mg (sub forma de clorhidrat de terazosin dihidrat 11,87
mg); excipienti: lactoza monohidrat (110,0 mg), amidon de porumb gelatinizat, povidona K-30, stearat de magneziu, talc, ariavit galben amurg.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Setegis® 2 mg
Comprimate de culoare galbena, rotunde, plate, cu margini tesite, netede pe o parte si cu inscriptia literei stilizate „E” si cifrei„452” pe alta parte a comprimatului, fara miros.

Setegis® 5 mg
Comprimate de culoare oranj-pala, rotunde, plate, cu margini tesite, netede pe o parte si cu inscriptia literei stilizate „E” si cifrei „453” pe alta parte a comprimatului, fara miros.

Setegis® 10 mg
Comprimate de culoare oranj, rotunde, plate, cu margini tesite, netede pe o parte si cu inscriptia literei stilizate „E” si cifrei „454” pe alta parte a comprimatului, fara miros.

FORMA FARMACEUTICA
Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICA si codul ATC
Blocator selectiv alfa1 - adrenoreceptorilor periferici postsinaptici.

Codul ATC: G04C A03.

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice
Mecanism de actiune
Desi mecanismul exact al actiunii antihipertensive nu a fost stabilit, relaxarea musculaturii netede a vaselor periferice pare a fi produsa, în principal, de antagonismul competitiv la nivelul receptorilor alfa1-adrenergic postsinaptici.

Efecte farmacodinamice
De obicei, Setegis® produce o scadere gradata a tensiunii arteriale si este un preparat cu durata de actiune lunga.
Siguranta si eficienta clinica
Experienta clinica arata ca o scadere de 2-5% a concentratiei plasmatice a colesterolului total si o scadere de 3-7% a fractiei combinate LDL + VLDL din valorile anterioare tratamentului sunt asociate cu administrarea dozelor terapeutice de
terazosin.

La administrarea de terazosin s-a determinat o scaderea nesemnificativa a concentratiei colesterolului total si fractiei LDL + VLDL. În plus, nu a fost înregistrata cresterea nivelului colesterolului total, care de regula se înregistreaza la administrarea altor preparate antihipertensive, administrate concomitent cu terazosin.
Studiile clinice au demonstrat, ca blocarea receptorului alfa1-adrenergic amelioreaza urodinamica la pacientii cu obstructie cronica a vezicii urinare, precum hiperplazia benigna de prostata (HBP).

Preparatul de asemenea diminueaza simptomele HBP prin blocarea receptorilor alfa1- adrenergici si, anume contractia muschilor netezi ai vezicii urinare si uretrei prostatice.
În experimentele in vitro, s-a demonstrat ca terazosinul antagonizeaza contractiile induse de fenilefrina la nivelul tesutului prostatic la om. În studiile clinice, s-a aratat ca terazosinul amelioreaza urodinamica si simptomatologia la pacientii cu HBP.

Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Terazosin este absorbit rapid si practic complet din tractul gastrointestinal, indiferent de consumul alimentelor. Biodisponibilitatea constituie 90%. Terazosinul prezinta o metabolizare minima la primul pasaj hepatic.

Distributie
Terazosinul se leaga în proportie de aproximativ 90-94% de proteinele plasmatice.
Actiunea preparatului debuteaza peste 15 min. dupa administrarea unei doze.
Concentratia plasmatica maxima se atinge peste o ora, efectul maxim survine peste 2-3 ore si se mentine timp de 24 ore.
Biotransformare
Terazosinul se metabolizeaza în ficat prin hidroliza, demetilare si dezalchilare cu formarea a 4 metaboliti cunoscuti. Unul din patru metaboliti cunoscuti este farmacologic activ.

Eliminare
Timpul de înjumatatire constituie 12 ore. Aproximativ 40% din doza administrata de terazosin se elimina prin urina si 60% prin fecale.
Tulburarea functiei renale
Eliminarea preparatului practic nu se modifica în caz de tulburarea functiei renale.
Nu exista date privind excretia preparatului în laptele matern.

INDICATII TERAPEUTICE
- Tratamentul hipertensiunii arteriale (în monoterapie sau în cadrul terapiei combinate).
- Tratamentul simptomatic al hiperplaziei benigne de prostata (HBP).

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Regimul de dozare
Dozele si durata tratamentului se vor ajusta în mod individual în functie de tensiunea arteriala a pacientului.
Doza initiala pentru adulti
Doza initiala recomandata pentru ambele indicatii - câte 1 mg, înainte de culcare.
Pentru evitarea riscului dezvoltarii episoadele hipotensive („efectul primei doze”) doza initiala nu trebuie sa depaseasca 1 mg. Majorarea dozei nictemerale se efectueaza treptat, dublând doza cu un interval de o saptamâna, pâna la atingerea dozei necesare de întretinere.
Doza de întretinere pentru adulti
Hipertensiune arteriala: de regula doza recomandata constituie 2-10 mg o data pe zi.
Dozele, care depasesc 20 mg în cazuri rare amelioreaza efectul, iar efectul dozelor, care depasesc 40 mg nu a fost studiat.
Hiperplazia benigna de prostata (HBP)
De regula doza uzuala de întretinere constituie 5-10 mg o data pe zi. Ameliorarea simptomelor se înregistreaza peste 2 saptamâni de tratament. În prezent, nu exista date suficiente care sa sugereze o ameliorare suplimentara a simptomelor HBP cu doze mai mari de 10 mg administrate o data pe zi. Eficienta tratamentului trebuie evaluata peste 4 saptamâni de la initierea tratamentului. Pot aparea reactii adverse tranzitorii la cresterea dozei. Daca oricare dintre reactii adverse persista, trebuie luata în considerare reducerea dozei.

Pacientii cu insuficienta renala
La pacientii cu insuficienta renala nu este necesara ajustarea dozelor.

Vârstnici
Nu este necesara ajustarea dozelor.
Administrarea concomitenta cu diuretice tiazide si cu alte medicamente antihipertensive

La administrarea concomitenta cu diuretice tiazide sau alte medicamente antihipertensive, doza de terazosin trebuie redusa, si, daca este posibil, trebuie efectuata o restabilire treptata a dozei.
Copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani
Eficienta si siguranta terazosinului la copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate.

Mod de administrare
Comprimatele se vor înghiti întregi, fara a fi mestecate, indiferent de luarea meselor.

REACTII ADVERSE
În prezent nu exista date clinice și documentate pe baza carora poate fi stabilita frecventa reacțiilor adverse; pentru majoritatea reactiilor adverse lipsesc date pentru determinarea frecventei lor.
Tulburari hematologice si limfatice
Trombocitopenie.
Tulburari ale sistemului imunitar

Reactii anafilactoide.
Tulburari metabolice si de nutritie
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: guta.
Tulburari psihice
Scaderea libidoului, depresie, nervozitate.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: neliniste, insomnie.
Tulburari ale sistemului nervos
Sincopa, ameteli, somnolenta, cefalee, parestezie.
Tulburari oculare

Vedere încetosata, ambliopie, sindromul de iris flotant intraoperator ” ((Floppy Iris - SIFI) a fost observat în timpul interventiei chirurgicale de cataracta la anumiti pacienti, tratati cu alfa1-blocante.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: tulburari de vedere, conjunctivita.
Tulburari acustice si vestibulare

Vertij.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: acufene.
Tulburari cardiace
Palpitatii, tahicardie.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: aritmii.
Tulburari vasculare
Hipotensiune ortostatica, vasodilatatie.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Congestie nazala, rinita, dispnee, sinuzita.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: bronsita, epistaxis, simptome de raceala, faringita, exacerbarea tusei.
Tulburari gastrointestinale
Greata.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: dureri abdominale, constipatie, diaree, xerostomie, dispepsie, meteorism, voma.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: prurit, eruptii cutanate, transpiratie.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Dureri de spate, dureri în extremitati.
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: durere cervicala si la nivelul umarului, artralgie, artrita, afectiuni la nivelul articulatiilor, mialgie.
Tulburari renale si ale cailor urinare
Nu sunt asociate în mod clar cu utilizarea terazosinului: mictiuni frecvente, infectii ale cailor urinare, la femei în postmenopauza – incontinenta de urina.
Tulburari ale aparatului genital si sânului:
Impotenta, priapism.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Astenie, edeme periferice, edeme.
Investigatii diagnostice

Cresterea masei corporale.
În cadrul studiilor clinice s-a înregistrat scaderea nesemnificativa, dar semnificative statistic ale hematocritului, leucocitelor, proteinelor totale. Rezultatele investigatiilor de laborator sugereaza posibilitatea aparitiei hemodilutiei. Tratamentul cu terazosin timp de pâna la 24 de luni nu are efecte semnificative asupra valorilor antigenului
specific al prostatei (PSA).

Raportarea reactiilor adverse
În caz de aparitie a reactiilor adverse, inclusiv care nu sunt descrise în instructiune, se recomanda întreruperea administrarii preparatului.
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii pot sa raporteze reactiile adverse suspectate în organele locale de farmacovigilenta.

CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la terazosin, antagonisti ai receptorilor alfa-adrenergici cu structura înrudita, la oricare dintre excipienti.
SUPRADOZAJ
Simptome: hipotensiunea arteriala severa si insuficienta circulatorie.
Tratament: în caz de hipotensiunea arteriala severa si tulburari ale circulatiei periferice bolnavul, în primul rând, trebuie culcat în pozitie orizontala cu membrele inferioare putin ridicate. La dezvoltarea socului se recomanda cresterea volumului
sângelui circulator cu administrarea ulterioara a preparatelor vasopresoare. Este necesara restabilirea volumului plasmei si echilibrului electrolitic.
Dializa poate fi ineficienta, întrucât terazosin se conjuga în proportii mari cu proteinele plasmatice.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Ca si la administrarea altor alfa-adrenoblocante, terazosin nu se recomanda de administrat la pacientii cu sincopa, indusa de urinare.
Dupa administrarea primei doze a preparatului sau în primele zile ale curei de tratament poate surveni „efectul primei doze”. Aceasta se manifesta prin scaderea semnificativa a tensiunii arteriale, sub forma de hipotensiune ortostatica (ameteli, tulburarea coordonarii miscarilor, sincopa). Pentru a evita „efectul primei doze” tratamentul se recomanda de initiat cu doza de 1 mg, administrata înainte de culcare.
Riscul hipotensiunii ortostatice creste în caz de hipovolemie si consumul limitat al sarii de bucatarie, de asemenea la reluarea tratamentului cu Setegis® dupa întreruperea pentru câteva zile. Pentru preîntâmpinarea dezvoltarii hipotensiunii ortostatice tratamentul trebuie initiat cu doza de 1 mg.
Dupa „efectul primei doze” cresterea rapida a dozei cât si administrarea preparatului Setegis® în combinatie cu diuretice si/sau alte preparate antihipertensive poate contribui la dezvoltarea sincopei. Sincopele se înregistreaza în 1% cazuri. Sincopa, în primul rând, este determinata de hipotensiunea ortostatica semnificativa si în unele cazuri este însotita de tahicardie (120-160 batai/min). Riscul dezvoltarii hipotensiunii ortostatice si sincopei este mai mare pe o perioada scurta timp de 30-90 minute dupa administrarea preparatului. Riscul dezvoltarii ametelilor, tulburarea coordonarii miscarilor si a sincopei creste la schimbarea pozitiei corpului din orizontala sau de pe sezute în cea verticala, pozitia verticala îndelungata, suprasolicitare fizica, temperaturi ridicate ale mediului ambiant si consumul concomitent de alcool.

În caz de sincopa bolnavul trebuie sa fie culcat în pozitie orizontala cu membrele inferioare putin ridicate, la necesitate de efectuat tratament simptomatic sau de întretinere.
La administrarea terazosinului concomitent cu diuretice sau alte preparate antihipertensive se recomanda de a reduce doza terazosinului. Pentru a evita hipotensiune arteriala brusca cura de tratament cu preparate concomitente se recomanda de a initia cu doze mici si în acest caz pacientul se va afla sub supraveghere medicala minutioasa. Aceleasi masuri de precautie se vor respecta în caz de asocierea terazosinului la diuretice sau alte preparate antihipertensive. În acest caz doza initiala a terazosinului va constitui 1 mg/zi.

Vârstnici pot fi mai sensibili fata de efectul hipotensiv al terazosinului. Setegis® se administreaza cu precautie la persoanele predispuse la hipotensiune ortostatica, cu cardiopatie ischemica sau alte maladii cardiace severe, tulburari cerebrovasculare, retinopatie hipertensiva de gradul III si/sau IV, în caz de diabet insulino-dependent,
tulburarea functiei renale sau hepatice.
Înainte de initierea tratamentului cu terazosin la pacientii cu HBP este necesara excluderea carcinomului de prostata.
La bolnavii cu HBP trebuie verificat sistematic nivelul tensiunii arteriale la începutul tratamentului, la modificarea dozei preparatului, la asocierea altor preparate antihipertensive.

Pe baza rezultatelor studiilor clinice, hipotensiunea ortostatica mai frecvent s-a dezvoltat la pacientii, care au administrat preparatul pentru tratamentul HBP. În indicatiile pentru HBP, incidenta hipotensiunii ortostatice a fost mai mare la pacientii cu vârsta de 65 ani si peste (5,6%) decât la cei cu vârsta sub 65 ani (2,6%).
În cazul întreruperii tratamentului pentru câteva zile, la ajustarea dozei preparatului în cazul reluarii tratamentului se vor respecta recomandarile privind regimul de dozare la initierea tratamentului. Eficienta terazosinului pentru tratamentul HBP se recomanda de evaluat numai peste 4-6 saptamâni de tratament cu doze de întretinere.  „Sindromul de iris flotant intraoperator ” (SIFI, o varianta a sindromului de pupila mica) a fost observat în timpul interventiei chirurgicale de cataracta la anumiti pacienti tratati sau la cei tratati anterior cu alfa-adrenoblocante.

Necatând la dilatarea pupilei înainte de operatie cu remediile uzuale, mioza poate sa se agraveze cu prolaps al irisului spre inciziile de facoemulsificare. În aceste cazuri chirurgul trebuie sa fie pregatit pentru modificarea tacticii chirurgicale, având în vedere utilizarea cârligului pentru iris, inelul de extindere și a substantelor vâscoelastice. Întreruperea administrarii alfa1-adrenoblocantelor înainte de operatie nu a realizat rezultate mai bune, în comparatie cu administrarea sistematica a acestor remedii.

Setegis® contine lactoza. Setegis® comprimate 2 mg, 5 mg, 10 mg – 110 mg.
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Setegis® comprimate 5 mg, 10 mg contin ariavit galben amurg. Poate provoca reactii alergice.

Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Desi nu s-au observat efecte teratogene ale terazosinului în studiile la animale, nu exista date suficiente privind siguranta administrarii preparatului în sarcina si perioada de alaptare.

Setegis® se administreaza în sarcina si perioada de alaptare doar în cazul când beneficiul scontat pentru mama depaseste orice risc potential pentru fat sau sugar.
Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
La începutul tratamentului, la cresterea dozei preparatului, la reluarea tratamentului cu Setegis® pot sa se dezvolte ameteli si somnolenta. Pacientii trebuie atentionati asupra acestor posibile evenimente adverse si despre circumstantele în care acestea pot aparea. Pacientii trebuie sa evite conducerea vehiculelor sau efectuarea activitatilor potential periculoase, care necesita concentrarea atentiei si viteza reactiilor psihomotorii, pentru aproximativ 12 ore dupa doza initiala sau dupa cresterea dozei. Ulterior, în timpul tratamentului, restrictiile se stabilesc în mod individual.

INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Setegis® se administreaza cu precautie în combinatie cu alte preparate antihipertensive.
Pe baza rezultatelor studiilor clinice, la pacientii cu HBP, care au administrat terazosinul concomitent cu inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sau diuretice, mai frecvent s-au dezvoltat ameteli sau reactii adverse legate de ele, în
comparatie cu pacientii, care au administrat numai terazosin.
La administrarea terazosinului concomitent cu diuretice sau alte preparate antihipertensive se recomanda reducerea dozei de Setegis®.

Pentru a evita hipotensiune arteriala bruscacura de tratament cu preparate concomitente se recomanda de a initia cu doze mici si în acest caz pacientul se va afla sub supraveghere medicala minutioasa. Trebuie de avut în vedere, ca la administrarea preparatului Setegis® în cadrul tratamentului combinat doza initiala nu trebuie sa depaseasca 1 mg.
Nu au fost înregistrate interactiuni medicamentoase la administrarea concomitenta de terazosin cu analgezice, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), teofilina, glicozide cardiace, medicamente antianginoase, hipoglicemiante, medicamente antiaritmice, sedative, anxiolitice, antibiotice, hormoni, steroizi și medicamente pentru tratamentul
gutei.

Administrarea concomitenta de inhibitori ai PDE-5 si terazosin poate conduce la hipotensiune arteriala. Administrarea concomitenta de terazosin cu sildenafil sau vardenafil este posibila numai daca starea pacientului, care administreaza terazosin este stabila. În plus, vardenafil nu trebuie administrat timp de 6 ore, sildenafil – timp de 4 ore dupa administrarea de terazosin.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate 2 mg, 5 mg, 10 mg. Câte 10 comprimate în blister, câte 3 blistere plasate împreuna cu instructiunea pentru administrare în cutie de carton.

PASTRARE
A se pastra la temperaturi sub 30oC.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Februarie 2015

DETINATORUL CERTIFICATULUI DE INREGISTRARE
EGIS PHARMACEUTICALS PLC,UNGARIA

NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
H-1165 Budapesta, Bökényföldi út 118-120.

UNGARIA
La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a
Agentiei Medicamentului si Dispozitivelor Medicale (tel. 022 88-43-38)