Eskazole 400mg comp.

Eskazole, comprimate 
Compozitie 
Un comprimat filmat contine: ingredient activ: albendazol 400 mg; excipienti (lactoza, amidon de porumb, sodiu-zaharina, dodecil sulfat de sodiu, polividon, celuloza microcristalina, poli(0-carboximetil)amidon, clorura de sodiu, stearat de magneziu, metilhidroxipropil celuloza, propilenglicol, colorant E110,aromatizanti). 

Proprietati farmacodinamice 
- Albendazolul este un carbamat de benzimidazol cu efecte antiprotozoare si antihelmintice fata de parazitii cu localizare intestinala si tisulara. Albendazolul actioneaza asupra larvelor, oualelor si formelor adulte, probabil prin inhibarea polimerizarii tubulinei. Aceasta actiune duce la intreruperea metabolismului helmintic, cu epuizarea resurselor energetice, ceea ce imobilizeaza si apoi distruge parazitul susceptibil.
Albendazolul in doze crescute este eficient in tratamentul parazitozelor tisulare, incluzand echinococoza chistica si echinococoza alveolara produse de Echinococcus granulosussi, respectiv, Echinococcus multilocularis. De asemenea, albendazolulin doze crescute este eficient in tratarea neurocisticercozei produse de Taenia solium, capilariozei produse de

Capillaria philippinensis sia gnatostomiazei produse de Gnathostoma spinigerum. In cadrul studiilor clinice s-a demonstrat ca albendazolul in doze crescute duce la eradicarea chisturilor sau reduce in mod semnificativ dimensiunea acestora la pana 80% dintre pacienti tratati pentru chisturi cu Echinococcus granulosus. La investigarea viabilitatii chisturilor in urma tratamentului cu albendazol in doze crescute, 90% dintre acestia s-au dovedit neviabili prin teste de laboratorsau studii pe animale, comparativ cu 10% in cazul chisturilor netratate.

In tratamentul chisturilor datorate lui E. multilocularis, o mica proportie dintre pacienti a fost considerata vindecata, majoritatea demonstrand ameliorarea sau stabilizarea bolii prin tratamentul cu albendazol in doze crescute. 

Proprietati farmacocinetice 
absorbtia la om este redusa (<5%) in urma administrarii orale. Albendazol parcurge rapid prima etapa metabolica la nivel hepatic, in general nefiind detectat in plasma. Sulfoxidul de albendazol reprezinta metabolitul primar, considerat derivatul activ cu actiune in infectiile tisulare sistemice.

Timpul de injumatatire plasmatica a sulfoxidului de albendazol este de 8,5 ore. In urma administrarii orale odata cu alimentele a unei doze unice de 400 mg albendazol, sulfoxidul de albendazol atinge concentratii plasmatice de 1,6-6 moli/l. Efectul farmacologic sistemical albendazolului creste daca doza este administrata odata cu alimentele bogate in grasimi, prin cresterea absorbtiei de aproximativ 5 ori. Produsii de metabolism ai albendazolului sunt eliminati mai ales pe cale biliara, doar o mica proportie fiind prezenta in urina. Eliminarea de la

nivelul chisturilor se produce dupa mai multe saptamani in urma administrarii prelungite si in doze mari a albendazolului. 
Date preclinice de siguranta: Albendazolul este teratogenic si embriotoxic la sobolani si iepuri. Mutagenitatea si genotoxicitatea au fost infirmate printr-o serie de teste in vitro (inclusiv Ames activat si inactivat) si in vivo. Studiile de toxicitate pe termen lung realizate pe sobolani si soareci cu doze de 60 de ori mai mari decat cele recomandate la om nu au relevat inducerea tumorilor. 

Indicatii 
Eskazole se administreaza in tratamentul urmatoarelor helmintiaze sistemice: 
1. Echinococoza: Albendazolul si-a dovedit cea mai mare eficacitate in tratamentul chisturilor hepatice, pulmonare si peritoneale. In cazul chisturilor localizate osos, cardiac si la nivelul sistemului nervos central experienta clinica este limitata. Echinococoza chistica (produsa de Echinococcus granulosus). 

Eskazole este recomandat: in formele inoperabile; inaintea interventiilor chirurgicale; postoperator, daca tratamentul preoperator a fost prea scurt, daca s-a produs diseminarea continutului chistului sau au fost gasite produse viabile in cursul interventiilor chirurgicale; dupa drenarea percutana a chistului in scop diagnostic sau terapeutic. Echinococoza alveolara (produsa de Echinococcus multilocularis). 
Eskazole este recomandat: in situatiile inoperabile, mai ales in cazul metastazelor locale sau distale; in urma interventiilor chirurgicale in scop paleativ; in urma interventiilor chirurgicale radicale sau transplantului de ficat. 

2. neurocisticercoza (infectii cu larve de taenia solium). Eskazole este recomandat la pacientii cu: chisturi unice sau multiple sau leziuni granulomatoase la nivelul parenchimului cerebral; chisturi arahnoidiene sau intraventriculare;chisturi racemoase. 

3. trichineloza (produsa de trichinella spiralis si Trichinella pseudospiralis). 

4. Toxocarioza (produsa de Toxocara canis si speciile inrudite). 

5. Capilarioza (infectie cu Capillaria philippinensis). 

6. Gnatostomiaza (produsa de Gnatostoma spinigerum si speciile inrudite). 

Mod de administrare 
Eskazole se administreaza cu ocazia meselor. 

1.Echinococoza. Echinococoza chistica: chisturi inoperabile si multiple -se recomanda pana la trei cicluri terapeuticea cate 28 de zile cu Eskazole in cazul chisturilor hepatice, pulmonare si peritoneale. In cazul localizarilor la nivel osossau cerebral poate fi necesara o terapie mai prelungita; Preoperator - daca este posibil, se fac doua cicluriterapeutice a cate 28 de zile inaintea interventiei. Daca interventia chirurgicala este necesara inaintea completarii celor doua cicluri,

Eskazole se administreaza cat mai mult posibil; Postoperator -daca tratamentul preoperator a fost prea scurt (sub 14 zile), daca interventia chirurgicala este necesara de urgenta, daca s-a produs diseminarea in cursul interventiilor chirurgicale, daca s-a constatat viabilitatea chistului dupa tratamentul preoperator, se recomanda doua cicluri terapeutice a cate 28 de zile, separate de o pauza de 14 zile. Dupa drenarea percutana a chistului. Se recomanda aceeasi strategie ca si postoperator. 

Echinococoza alveolara: In mod obisnuit, tratamentul consta in cicluri a cate 28 de zile, ca si in cazul echinococozei chistice. Uneori, tratamentul trebuie continuat timp de luni sau chiarani. Datele obtinute pana in prezent sugereaza ca timpul de supravietuire creste substantial in urma prelungirii tratamentului.Tratamentul continuu a dus intr-un numar limitat de cazuri la vindecare aparenta. 

2. neurocisticercoza. Chisturi sau leziuni granulomatoase: in mod obisnuit, durata tratamentului este de 7-28 de zile. 
Chisturi arahnoidiene sau intraventriculare: in mod obisnuit, durata tratamentului este de 28 de zile in cazul chisturilor nelocalizate in parenchim. 

Chisturi racemoase: in mod normal, durata tratamentului este de minimum 28 de zile; se recomanda tratament continuu, durata acestuia fiind determinata de raspunsul clinic si radiologic.
Pacientii tratati pentru neurocisticercoza trebuie sa primeasca medicatia adecvata - corticoizi si anticonvulsivante - in functie de situatie. Se recomanda corticoterapia orala sau intravenoasa pentru prevenirea episoadelor hipertensive cerebrale in cursul primei saptamani de tratament. 

Trichineloza/ Toxocarioza/ Capilarioza/Gnatostomiaza. In mod normal, este necesara o singura cura terapeutica;daca rezultatele clinice si parazitologice raman pozitive, pot fi necesare cure terapeutice suplimentare. Posologia depinde de parazitul implicat, greutatea corporala a pacientului si severitatea infectiei. 

1.Echinococoza. Echinococoza chistica: Pacienti cu greutatea corporala> 60 kg: 1 comprimat de doua ori pe zi, timp de 28 de zile. 

Pacienti cu greutatea corporala < 60 kg: 15 mg/kg/zi divizat in doua doze(doza maxima este de 800 mg/zi), timp de 28 de zile. In ambele situatii, perioada de tratament a cate 28 de zile trebuie urmata de o pauza de 14 zile; in total, se poate recurge la trei cicluri terapeutice de acest fel. Echinococoza alveolara. 

Pacienti cu greutatea corporala > 60 kg: 1 comprimat de doua ori pe zi, pentru cicluri de tratament a cate 28 de zile, cu o pauza de 14 zile intre cicluri.