Tebantin 300mg caps.

Denumirea comerciala: Tebantin 
DCI al substantei active: Gabapentinum Componenta preparatului 1 capsula contine:
substanta activa: gabapentina 100 mg, 300 mg sau 400 mg
» substante auxiliare: stearat de magneziu, talc, amidon pregelatinizat, lactoza monohidrat, oxid galben de fier, oxid rosu de fier, dioxid de titan, gelatina.

Descriere: Tebantin capsule 100 mg Capsule de marimea nr. 3, Coni-Snap®, cu capac de culoare roz-cafenie (L570) si corp de culoare alba (L500). Continutul capsulei: pulbere cristalina alba sau practic alba.
Tebantin capsule 300 mg Capsule de marimea nr.1, Coni-Snap®, cu capac de culoare roz-cafenie (L570) si corp de culoare galbena (42 087 STD Yellow OP. C087). Continutul capsulei: pulbere cristalina alba sau practic alba.
Tebantin capsule 400 mg Capsule de marimea nr.0, Coni-Snap®, cu capac de culoare roz-cafenie (L570) si corp de culoare oranj (L540). Continutul capsulei: pulbere cristalina alba sau practic alba.
Forma farmaceutica: Capsule. 
Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Antiepileptic, N03AX12 

Proprietatile farmacodinamice:
Gabapentina este inrudita ca structura cu neurotrasmitatorul acidul gama-aminobutiric (GABA). Ea este o substanta lipofila. in concentratii terapeutice nu se leaga de receptorii GABAA, GABAB, benzodiazepinei, glutamatului, glicinei si N-metil-d-aspartatului. Gabapentina poseda o activitate inalta fata de receptorii tesutului cerebral, legate de a- si 6-structurile а canalelor de Ca2t voltaj dependente. In vitro, sunt identificati receptori peptidici noi in tesutul cerebral, care pot media activitatea anticonvulsivanta a gabapentinei si derivatilor ei. 

Proprietatile farmacocinetice:
Valorile medii ale parametrilor farmacocinetici ai gabapentinei la starea de echilibru (% deviatie standard relativa) dupa administrarea la intervale de 8 ore:
Parametrii farmacocinetici 300 mg 400 mg Cmax (mcg/ml) 4,02 5,50 Tmax (ore) 2,7 2,1 T1/2 (ore) 5,2 6,1 AUC (O-oo) (mcg/ml si ora) 24,8 33,3 Ae (%) NA 63,6 Cmax= concentratia plasmatica maxima Tmax=timpul necesar obtinerii Cmax T1/2 = timpul de injumatatire prin eliminare AUC = aria de sub curba concentratiei plasmatice in functie de timp Ae = cantitatea de medicament excretat in urina sub forma nemodificata NA= nu sunt disponibile Absorbtie:
Valorile medii ale concentratiilor de gabapentina (Cmax) sunt obtinute la aproximativ 3 ore (Tmax) dupa administrarea orala a dozei unice, dupa administrarea dozelor multiple - 1 ora. Biodisponibilitatea gabapentinei nu este proportionala cu doza. Dupa administrarea dozelor multiple cuprinse in intervalul dozelor terapeutice recomandate de 300-600 mg (de trei ori pe zi), biodisponibilitatea este de aproximativ 60%, in doze de 1600 mg - 30%. Alimentele au doar un efect slab asupra biodisponibilitatii gabapentinei (crestere de aproximativ 14% a AUC si Cmax).
La administrarea dozelor de 300-4800 mg valorile medii ale Cmax si AUC au crescut odata cu cresterea dozelor. Devierea de la liniaritate a fost foarte usoara in cazul utilizarii dozelor de pina la 600 mg
» la administrarea dozelor mari cresterea este nesemnificativa.
La administrarea dozei unice la copii cu virste cuprinse intre 4-12 ani, concentratiile gabapentinei au fost similare celor obtinute la adulti.
Starea de echilibru este obtinuta in decurs de 1-2 zile dupa inceperea administrarii dozelor multiple si se mentine pe tot parcursul tratamentului.
Metabolizare La om, gabapentina nu este metabolizata si nu are efect inductor asupra oxidazelor hepatice cu functii mixte. Distributie Gabapentina circula nelegata de proteinele plasmatice, volumul sau de distributie fiind de 57,7 1. Concentratiile gabapentinei la starea de echilibru in lichidul cefalorahidian sunt de aproximativ 20% din concentratiile plasmatice corespunzatoare.
Eliminare Eliminarea gabapentinei din plasma dupa administrare intravenoasa poseda caracter liniar. Timpul de injumatatire prin eliminare al gabapentinei variaza intre 5-7 ore. Indicii eliminarii gabapentinei, T1/2 plasmatic aparent si clearance-ul renal (Clr) sunt independenti de doza si ramin nemodificati dupa administrare repetata. Se elimina preponderent prin rinichi - 80%- si 20% cu masele fecale. Virstnici:
La virstnici, modificarile functiei renale datorate virstei (asa cum sunt determinate prin scaderea clearance-ului creatininei) au ca efect scaderea clearance-ului plasmatic al gabapentinei si cresterea timpului de injumatatire prin eliminare. Constanta vitezei de eliminare a gabapentinei, clearance-ul plasmatic sau renal scad proportional cu scaderea clearance-ului creatininei. Din acest motiv, se recomanda ajustarea dozei in functie de clearance-ul creatininei.
Pacienti cu insuficienta renala:
Se recomanda ajustarea dozei la pacientii cu insuficienta renala sau la cei carora li se efectueaza hemodializa. Preparatul trece bariera hematoencefalica si se excreta in laptele matern.

INDICATII TERAPEUTICE
Epilepsie:
Pentru adulti si adolescenti (cu virsta peste 12 ani): gabapentina este indicata ca monoterapie sau terapie adjuvanta pentru tratamentul crizelor epileptice partiale cu sau fara generalizare secundara. Pentru copii cu virsta intre 3 si 12 ani: gabapentina este indicata ca terapie adjuvanta pentru tratamentul crizelor epileptice partiale cu generalizare secundara. Sindrom algic neurogen (la adulti) - nevralgia postherpetica, nevralgia nervului trigemen.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Modul si durata administrarii Capsulele trebuie inghitite intregi, fara a fi mestecate, cu o cantitate suficienta de lichid indiferent de mese. Intervalul maxim de timp dintre administrari in cazul utilizarii unei scheme de tratament cu 3 administrari pe zi nu trebuie sa fie mai mare de 12 ore.
Cura de tratament constituie de la 1 saptamina pina la 1 luna, in functie de sindromul algic. Durata tratamentului depinde de reactia clinica la terapie. Epilepsia Adulti si adolescenti (cu virsta peste 12 ani): efectul antiepileptic apare, de obicei, in cazul administrarii dozei de 900-1200 mg/zi. doza maxima nictemerala - 3600 mg (in 3 prize egale). Intervalul maxim dintre administrari nu va depasi 12 ore.
Cresterea treptata a dozei pina la nivelul dozei eficace poate fi facuta in decurs de citeva zile.
Schema recomandata de administrare:
A) Ziua 1:300 mg gabapentina /zi (cite 1 capsula a 300 mg pe zi sau cite 1 capsula a 100 mg de 3 ori pe zi) Ziua 2:600 mg gabapentina/zi (cite 1 capsula a 300 mg de 2 ori pe zi sau cite 2 capsule a 100 mg de 3 ori pe zi) Ziua 3:900 mg gabapentina/zi (cite 1 capsula a 300 mg de 3 ori pe zi sau cite 3 capsule a 100 mg de 3 ori pe zi) Din Ziua 4: doza nictemerala poate fi crescuta la 1200 mg, administrata in 3 prize egale (adica cite 1 «apsula a 400 mg de 3 ori pe zi). B) Ca un mod alternativ de administrare, doza nictemerala initiala poate fi cite 1 capsula care contine 300 mg gabapentina de 3 ori pe zi (adica 900 mg gabapentina/mg) in prima zi. Dupa aceea, doza poate fi crescuta la 1200 mg/zi.
in functie de raspunsul terapeutic al pacientului doza poate fi crescuta cu cite 300-400 mg pe zi pina la o doza maxima de 2400 mg gabapentina pe zi administrata in 3 prize egale.
Copii cu virsta intre 3-12 ani, ca tratament adjuvant:
Doza recomandata la copii cu virsta peste 5 ani este de 23-35 mg/kg pe zi, 3-4 ani - 40 mg/kg/zi administrata in trei prize. Dozele zilnice recomandate calculate in functie de greutatea corporala sunt prezentate in Tab. 1. Doza eficace trebuie obtinuta prin cresterea treptata a dozei utilizind urmatoarea schema de administrare: 10 mg/kg/zi in Ziua 1,20 mg/kg/zi in Ziua 2 si 30 mg/kg/zi in Ziua 3 asa cum este prezentat in tabel