Mexidol 5% sol.inj. 5ml

MEXIDOL ®
solutie injectabila

DENUMIREA COMERCIALA
Mexidol®

DCI-ul substantei active
Ethylmethylhydroxypyridine succinate

COMPOZITIA
1 ml solutie injectabila contine:
substanta activa: etilmetilhidroxipiridina succinat 50 mg; excipienti: metabisulfit de sodiu, apa pentru injectii.

FORMA FARMACEUTICA
Solutie injectabila.

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Solutie transparenta, incolora sau usor galbuie.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICA si codul ATC
Alte medicamente pentru tratamentul maladiilor sistemului nervos, N07XX.

PROPRIETATILE FARMACOLOGICE
Proprietati farmacodinamice
Mexidol® are actiune antihipoxica, membranoprotectoare, nootropa, anticonvulsiva, anxiolitica, mareste rezistenta organismului la stres. Mareste rezistenta organismului la actiunea diferitor factori nocivi si stari patologice dependente de oxigen (soc, hipoxie, ischemie, tulburari ale circulatiei cerebrale, intoxicatie cu alcool si antipsihotice
(neuroleptice)).

Mexidol® amelioreaza metabolismul si aprovizionarea cu sânge a creierului, îmbunatateste microcirculatia si proprietatile reologice ale sângelui, reduce agregarea plachetara.
Stabilizeaza structurile membranare ale celulelor sanguine (eritrocite, plachete) în caz de hemoliza. Poseda actiune hipolipidemianta, reduce concentratia colesterolului general si a lipoproteinelor de densitate joasa. Reduce toxemia enzimatica si intoxicatia endogena în pancreatitele acute.
Mecanismul de actiune este determinat de proprietatile sale antihipoxice, antioxidante si membranoprotectoare.

Mexidol® inhiba peroxidarea lipidelor, majoreaza activitatea superoxidismutazei, mareste raportul lipide-proteine, reduce viscozitatea membranelor, marindu-le fluiditatea. Moduleaza activitatea enzimelor membranare (fosfodiesteraza
calciu-independenta, adenilatciclaza, acetilcolinesteraza), a complexelor de receptori (benzodiazepinici, GABA, acetilcolinici), majorând capacitatea acestora de a interactiona cu liganzii; contribuie la mentinerea organizarii structural-functionale a membranelor biologice, transportul neuromediatorilor si ameliorarea transmisiunii sinaptice.
Mexidol® marese concentrata de dopamina în sistemul nervos central. Provoaca o intensificare a activarii compensatorii a glicolizei anaerobe si reduce gradul de inhibare a proceselor de oxidare în ciclul Krebs în conditi de hipoxie, însotita de majorarea concentratiei de ATP si creatininfosfat, activarea functiilor de sinteza a energiei în mitocondrii, stabilizeaza
membranele celulare.

Mexidol® normalizeaza procesele metabolice în miocardul ischemic, reduce dimensiunile zonei de necroza, restabileste si amelioreaza activitatea electrica si contractilitatea miocardului, diminueaza consecintele sindromului de reperfuzie în insuficienta coronariana acuta. Potenteaza efectul antianginos al nitratilor.
Mexidol® contribuie la pastrarea celulelor ganglionare ale retinei si a fibrelor nervului optic în neuropatie progresiva, cauzate de ischemia si hipoxia cronica. Amelioreaza activitatea functionala a retinei si a nervului optic, marind acuitatea vizuala.

Proprietati farmacocinetice
La administrarea intramusculara preparatului se determina în plasma sanguina timp de 4 ore dupa administrare. Concentratia plasmatica maxima este atinsa la 0,45-0,5 ore dupa administrare. Concentratia plasmatica maxima la administrarea dozelor de 400- 500 mg constituie 3,5-4,0 mcg/ml. Mexidol ® trece rapid din circuitul sistemic în organe si tesuturi si se elimina rapid din organism. Preparatul persista în organism 0,7-1,3 ore. Se elimina rapid preponderent pe cale renala, preponderent sub forma de conjugati glucuronizati, în cantitati neînsemnate – sub forma nemodificata.

INDICATII TERAPEUTICE
- Tulburari acute ale circulatiei cerebrale;
- traumatism cranio-cerebral de gravitate usoara, consecintele traumatismelor cranio-cerebrale;
- encefalopatie discirculatorie;
- sindrom de distonie neurovegetativa;
- tulburari cognitive usoare de geneza aterosclerotica;
- tulburari anxioase în stari nevrotice si de tip nevrotic;
- infarct acut de miocard (din primele zile) în componenta terapiei complexe;
- glaucom cu unghi deschis primar în diverse stadii, în componenta terapiei complexe;
- jugularea sindromului de abstinenta în caz de alcoolism cu predominarea tulburarilor de tip nevrotic si vegetativ-vasculare;
- intoxicatii acute cu antipsihotice;
- stari astenice, profilaxia afectiunilor somatice aparute sub influenta factorilor si suprasolicitarilor extreme;
- procese purulent-inflamatorii acute în cavitatea abdominala (pancreatita acuta necrotica, peritonita) în componenta terapiei complexe.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Intramuscular sau intravenos (în jet sau în perfuzie).
Pentru administrarea prin perfuzie intravenoasa Mexidol® se va dilua cu solutie clorura de sodiu 0,9%. În jet Mexidol® se administreaza lent timp de 5-7 minute, prin perfuzie intravenoasa – cu viteza 40-60 picaturi/minut. Doza maxima nictemerala nu trebuie sa depaseasca 1200 mg.

În tulburari acute ale circulatiei cerebrale Mexidol® se administreaza în primele 10-14 zile prin perfuzie intravenoasa, câte 200-500 mg de 2-4 ori pe zi, apoi intramuscular câte 200-250 mg de 2-3 ori pe zi timp de 2 saptamâni.
În traumatisme cranio-cerebrale si consecintele traumatismelor cranio- cerebrale Mexidol® se administreaza timp de 10-15 zile prin perfuzie intravenoasa, câte 200-500 mg de 2-4 ori pe zi.
În encefalopatie discirculatorie decompensata Mexidol® se administreaza intravenos în jet sau în perfuzie în doza 200-500 mg de 1-2 ori pe zi timp de 14 zile. Ulterior – intramuscular câte 100-250 mg pe zi timp de urmatoarele 2 saptamâni.

Pentru profilaxia de cura a encefalopatiei discirculatorii Mexidol® se administreaza intramuscular în doza zilnica 200-250 mg de 2 ori pe zi timp de 10-14 zile.
În tulburari cognitive usoare la pacientii vârstnici si în tulburari anxioase Mexidol® se administreaza intramuscular în doza 100-300 mg pe zi timp de 14-30 zile.
În infarct acut de miocard în componenta terapiei complexe Mexidol® se administreaza intravenos sau intramuscular timp de 14 zile, pe fondalul terapiei traditionale a infarctului de  miocard, ce include nitrati, beta-adrenoblocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, trombolitice, anticoagulante si antiagregante, de asemenea remedii simptomatice conform indicatiilor. În primele 5 zile, pentru atingerea efectului maxim,

Mexidol® se administreaza preferabil intravenos, în urmatoarele 9 zile preparatul poate fi administrat intramuscular. Administrarea intravenoasa a preparatului se efectueaza prin perfuzie intravenoasa, lent (pentru evitarea reactiilor adverse) cu solutie clorura de sodiu 0,9% sau solutie glucoza 5% în volum de 100-150 ml timp de 30-90 minute. La necesitate este posibila administrarea intravenoasa în jet, lent, timp de cel putin 5 minute.

Administrarea Mexidol® (intravenoasa sau intramusculara) se efectueaza de 3 ori pe zi, peste fiecare 8 ore. Doza terapeutica constituie 6-9 mg/kg/zi, doza pentru o administrare – 2-3 mg/kg. Doza maxima zilnica nu trebuie sa depaseasca 800 mg, doza maxima pentru o administrare – 250 mg.
În glaucom cu unghi deschis în diverse stadii, în componenta terapiei complexe Mexidol® se administreaza intramuscular câte 100-300 mg pe zi, de 1-3 ori pe zi, timp de 14 zile.
În sindrom de abstinenta alcoolica Mexidol® se administreaza în doza 200-500 mg prin perfuzie intravenoasa sau intramuscular de 2-3 ori pe zi timp de 5-7 zile.
În intoxicatii acute cu antipsihotice Mexidol® se administreaza intravenos în doza 200- 500 mg pe zi timp de 7-14 zile.
În procese purulent-inflamatorii acute în cavitatea abdominala (pancreatita acuta necrotica, peritonita) Mexidol® se indica din primele zile atât în perioada preoperatorie, cât si în cea postoperatorie. Dozele administrate depind de forma si severitatea maladiei, gradul de raspândire a procesului, particularitatile evolutiei clinice.
Suspendarea preparatului se va efectua treptat, doar dupa obtinerea efectului pozitiv clinic si de laborator stabil.

În pancreatita acuta edematoasa (interstitiala) Mexidol® se indica câte 200-500 mg de 3 ori pe zi, prin perfuzie intravenoasa (în solutie clorura de sodiu 0,9%) si intramuscular.
În pancreatita necrotica forma usoara – câte 100-200 mg de 3 ori pe zi prin perfuzie intravenoasa (în solutie clorura de sodiu 0,9%) si intramuscular. În formele de gravitate medie - câte 200 mg de 3 ori pe zi, prin perfuzie intravenoasa (în solutie clorura de sodiu 0,9%). În formele severe – sub forma de puls-terapie 800 mg în primele zile, de 2 ori pe zi; apoi câte 200-500 mg de 2 ori pe zi, cu scaderea treptata a dozei nictemerale. În formele extrem de severe – în doza initiala 800 mg pe zi pâna la jugularea stabila a manifestarilor socului pancreatogen, dupa stabilizarea starii – câte 300-500 mg de 2 ori pe zi prin perfuzie intravenoasa (în solutie clorura de sodiu 0,9%), cu reducerea treptata a dozei nictemerale.

REACTII ADVERSE
Tulburari gastrointestinale: greata, xerostomie, gust metalic în gura, halena.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: senzatie de zgîrîeturi în gât, disconfort în cutia toracica.
Tulburari ale sistemului nervos: somnolenta.
Tulburari ale sistemului imunitar: reactii alergice.

CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate individuala la preparat.
Tulburari acute ale functiei hepatice si renale.

Sarcina si perioada de alaptare.

Copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani

SUPRADOZAJ
Simptome: exacerbarea reactiilor adverse.
Tratament: suspendarea temporara a preparatului. Terapie simptomatica.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
Contine metabisulfit de sodiu. În cazuri unice, în special la pacientii predispusi cu astm bronsic în caz de hipersensibilitate la sulfiti este posibila dezvoltarea reactiilor de  hipersensibilitate grave.

Administrarea în sarcina si perioada de alaptare
Este contraindicat.
Influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În timpul tratamentului se recomanda precautie la conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

INTERACTIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACTIUNI
Potenteaza actiunea anxioliticelor benzodiazepinice, remediilor anticonvulsivante (carbamazepina), a remediilor antiparkinsonienelor (levodopa) si nitratilor. Reduce efectele toxice ale etanolului.

PREZENTARE, AMBALAJ
Solutie injectabila 50 mg/ml. Câte 2 ml si 5 ml în fiole din sticla cu punct de rupere de culoare albastra sau cu punct de rupere de culoare alba cu 3 inele de marcare (superior – galben, mediu – alb, inferior – rosu).
Câte 5 fiole în blister. Câte 1 blister (pentru doza 5 ml) sau 2 blistere (pentru doza 2 ml) împreuna cu instructiunea pentru administrare se plaseaza în cutie de carton.

PASTRARE
A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la temperatura sub 25 °C.
A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescriptie medicala.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Noiembrie 2013.

DETINATORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
SRL CSP "Farmasoft", Rusia, 115280, Or. Moscova, str. Avtozavodskaya, 22 Tel./fax: + 7 (495) 626 47 48

NUMELE SI ADRESA PRODUCATORULUI
1. SRL "Ellara", Rusia, 601122,
Reg. Vladimir, raionul Petusinsk, or. Pokrov, str. Franz Stollwerck, nr. 20, blocul 2
Tel./fax: + 7 (49 243) 6 42 22, + 7 (49 243) 6 42 24 2. ÎUSF "Fabrica biologica Armavir", Rusia, 352 212,
Reg. Krasnodarsk, raionul Novokubansk, or. Progress, str. Mecinicov, 11
Tel.: + 7 (86 195) 2 12 11, Fax: + 7 (86 195) 2 15 25

La aparitia oricarei reactii adverse informati sectia de farmacovigilenta a
Agentiei Medicamentului si DispozitivelorMedicale (tel.: 022-88-43-38)