Ofloxacin 2mg/ml sol.perf. 100ml

OFLOXACINĂ
soluţie perfuzabilă

DENUMIREA COMERCIALĂ
Ofloxacină

DCI-ul substanţei active
Ofloxacinum

COMPOZIŢIA
1 ml soluţie perfuzabilă conţine: substanţă activă: ofloxacină – 2 mg; excipienţi: acid clorhidric 1M, apă pentru injecţii. Timpul de înjumătăţire a concentraţiei plasmatice a ofloxacinei este de aproximativ 5- 8 ore, în cazul insuficienţei renale creşte, în funcţie de gradul afectării renale, pînă la 15-60 ore.

Ofloxacina este eliminată, în principal, pe cale renală, prin secreţie tubulară şi filtrare glomerulară. 75-80% din doza administrată se elimină sub formă neschimbată prin urină timp de 24-48 ore, mai puţin de 5% sub formă de metaboliţi. Prin masele fecale se elimină 4-8% din doza administrată.

Eliminarea ofloxacinei poate fi încetinită la pacienţii cu afecţiuni hepatice grave (de exemplu, ciroză). Indiferent de doză, clerance-ul renal al ofloxacinei constituie 175 ml/min, clerance-ul total – pînă la 214 ml/min. Numai o cantitate neînsemnată (15- 25%) poate fi eliminată prin hemodializă.
Timpul biologic de înjumătăţire a concentraţiei plasmatice în timpul hemodializei constituie aproximativ 8-12 ore. Prin dializă peritoneală, timpul biologic de înjumătăţire a concentraţiei plasmatice constituie 22 ore. Ofloxacina manifestă acţiune post-antibiotic. Ofloxacina penetrează bariera placentară şi se excretă în laptele matern.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Maladii infecţioase determinate de microorganismele sensibile la ofloxacină:
- infecţii bronhopulmonare acute şi cronice;
- infecţii acute şi cronice ale tractului urinar superior şi inferior;
- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi;
- sepsis.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
La pacienţii adulţi se administrează intravenos, prin perfuzie. Înainte de administrare trebuie efectuat testul de sesibilitate cutanată. Doza de ofloxacină se stabileşte individual în dependenţă de sensibilitatea microorganismelor, tipul şi gravitatea procesului infecţios.
Infecţii ale sistemului bronhopulmonar: câte 200 mg de 2 ori pe zi. Infecţii ale căilor urinare: câte 200 ml 1 dată pe zi. Sepsis: câte 200 mg de 2 ori pe zi. În infecţiile severe şi complicate poate fi administrat în doză de 400 mg de 2 ori pe zi. Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi: câte400 mg de 2 ori pe zi.

Administrarea trebuie fectuată peste intervale egale de timp.
Doza de 200 mg trebuie administrată timp de cel puţin 30 minute.
Administrarea la pacienţii cu insuficienţă renală Dacă clearance-ul creatininei constituie 20-50 ml/min, doza trebuie redusă pînă la 100-200 mg pe zi. În cazul clearance-ului creatininei <20 ml/min, inclusiv la pacienţii aflaţi la hemodializă sau dializă peritoneală, doza trebuie să constituie 100 mg pe zi.

Durata tratamentului este dependent de evoluţia bolii şi în majoritatea cazurilor constituie 7-10 zile. După normalizarea temperaturii corporale şi ameliorarea stării generale a pacientului, administrarea medicamentului trebuie continuată încă în decurs de 3 zile. La ameliorarea stării pacientului este recomandată continuarea tratamentului cu forme orale ale medicamentului. Ofloxacina este compatibilă cu următoarele soluţii perfuzabile: soluţie clorură de sodiu 0,9%, soluţie Ringer 5%, soluţie fructoză 5%, soluţie glucoză 5%.

REACŢII ADVERSE
Frecvenţa reacţiilor adverse a fost determinată utilizând următoarea clasificare:
foarte frecvente (>1/10),
frecvente (>1/100 şi <1/10),
mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100),
rare (>1/10000 şi <1/1000),
foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări hematologice şi limfatice: leucopenie, eozinofilie, agranulocitoză, anemie, trombocitopenie, pancitopenie, anemie hemolitică şi aplastică, suprimarea hematopoiezei maduvei osoase, hiperglicemie.
Tulburări ale sistemului imunitar: erupţii cutanate, prurit, urticarie, pneumonită alergică, nefrită alergică, eozinofilie, febră, edem angioneurotic, edem facial, edem angioneurotic, edem Quinque, edem al limbii şi/sau a farigelui cu posibilitate de asfixiere, bronhospasm, eritem polimorf (inclusiv sindrom Stevens-Johnson) şi necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), fotosensibilitate, vasculită, şoc anafilactic.
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, ameţeli, tulburări de coordonare a mişcărilor, tremor, convulsii, senzaţie de amorţeală şi parestezii ale extremităţilor, vise intense, coşmaruri, reactii psihotice, anxietate, excitabilitate, fobii, depresie, confuzie, halucinaţii, mărirea tensiunii intracraniene, somnolenţă, tulburări a sensibilităţii periferice (parestezii, ataxie), neuropatie senzorială sau motorie, simptome extrapiramidale, ideaţie suicidară sau tentativă de suicid, tulburări ale gustului şi mirosului, în cazuri unice cu pierderea gustului şi mirosului.
Tulburări gastrointestinale: gastralgie, inapetenţă, greaţă, vomă, disbioză, diaree, meteorism, dureri abdominale, creşterea activităţii transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, hipoglicemie (la pacienţii diabetici), icter colestatic, enterocolită pseudomembranoasă, hepatită (pînă la hepatită cu evoluţie gravă).
Tulburări oculare: tulburări de vedere, tulburări de percepţie a culorilor, diplopie,
Tulburări acustice şi vestibulare: tulburări ale auzului, în cazuri unice cu pierderea auzului, tulburări de echilibru. Tulburări cardiace: hipotensiune arterială, colaps, tahicardie. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: hemoragii punctiforme (peteşii), dermatită buloasă hemoragică, erupţii maculopapulare cu o crustă care indică asupra afectării vaselor sanguine(vasculită).
Tulburări renale şi ale căilor urinare: nefrită interstiţială acută, tulburări ale funcţiei renale, insuficienţă renală acută, hipercreatininemie, creşterea concentraţiei ureei.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: durere, hiperemie la locul injectării, tromboflebită. Altele: disbioză intestinală, suprainfecţie, hipoglicemie (la pacienţii diabetici), vaginite, oboseală, febră.

CONTRAINDICAŢII
- Hipersensibilitate la ofloxacină şi alţi excipienţi ai preparatului sau la alte medicamente din grupul fluorochinolonelor; - epilepsie;
- afecţiuni ale sistemului nervos central cu scăderea pragului convulsiv (după traumatisme craniocerebrale, accident vascular cerebral, encefalite şi meningite);
- tendinită în anamneză;
- pacienţii cu deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenază;
- sarcina;
- perioada de alăptare;
- copii cu vârsta sub 18 ani;
- ofloxacina nu trebuie administrată la pacienţii cu intervalul QT prelungit, pacienţii cu hipokaliemie necompensată, de asemenea, la pacienţii care au administrat antiaritmice din clasa IA (chinidină, procainamidă) sau din clasa III (amiodaronă, sotalol).

SUPRADOZAJ
Simptomele supradozajului se caracterizează prin apariţia greţurilor, vomei, ameţelilor, confuziei, letargiei, tahicardiei, cefaleei, excitaţiei motorii. În cazul supradozajului acut este necesară întreruperea administrării medicamentului, asigurarea hidratării corespunzătoare, monitorizarea ECG, administrarea terapiei simptomatice.

Eliminarea ofloxacinei poate fi accelerată prin diureză forţată de volum. Doar o cantitate mică de ofloxacină poate fi eliminată din organism prin hemodializă (15-25%) sau dializă peritoneală (mai puţin de 2%).

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Ofloxacina nu este un medicamentul de elecţie pentru pneumonia cauzată de Pneumococi sau pentru amigdalita acută. Nu este recomandată administrarea medicamentul mai mult de 2 luni. Pacienţii nu trebuie să fie expuşi la lumina solară, radiaţiile ultraviolete (lampa cu mercur-cuarţ, solar).
În cazul apariţiei reacţiilor adverse din partea sistemului nervos central, a reacţiilor alergice, colitei pseudomembranoase, administrarea medicamentului trebuie întreruptă. În cazul colitei pseudomembranoase, confirmată prin colonoscopie şi/sau histologic, este recomandată administrarea pe cale orală a vancomicinei şi metronidazolului.

Tendinita, observată rar, poate conduce la rupturi de tendoane (în principal a tendonului lui Achile), în special la pacienţii vârstnici. În cazul apariţiei simptomelor de tendinită tratamentul trebuie întrerupt imediat, imobilizarea tendonul lui Ahile şi consultarea unui ortoped. În timpul tratamentului consumul de alcool este contraindicat.

La administrarea acestui medicamen femeilor, este recomandată evitarea utilizării tampoanelor igienice din cauza riscului mărit de dezvoltare a candidozei. În timpul tratamentului cu ofloxacină este posibilă agravarea evoluţiei miasteniei, mărirea frecvenţei crizelor de porfirie la pacienţii cu predispoziţie la aceste afecţiuni. Ofloxacina poate determina rezultate fals-negative în diagnosticul bacteriologic al tuberculozei (împiedică eliberarea Mycobacterium tuberculosis).

La pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală trebuie monitorizată concentraţia plasmatică a ofloxacinei. În cazul pacienţilor cu insuficienţă hepatică şi renală severă creşte riscul apariţiei efectelor toxice (este necesară ajustarea dozelor). Se administrează cu precauţie la pacienţii cu ateroscleroza vaselor cerebrale şi tulburări ale circulaţiei cerebrale. Ofloxacina este inclusă în schema de tratament complex a tuberculozei multirezistente.
În timpul tratamentului cu ofloxacină pacienţii trebuie să consume o cantitate suficientă de lichide pentru prevenirea cristaluriei. Unele chinolone, inclusiv ofloxacina, pot prelungi intervalul QT pe electrocardiogramă şi pot provoca cazuri izolate de aritmie.
Administrarea ofloxacinei trebuie evitată la pacienţii cu intervalul QT prelungit.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Administrarea ofloxacinei în timpul sarcinei şi perioadei de alăptare este contraindicată.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Ofloxacina poate influenţa negativ asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje, din cauza reacţiilor adverse posibile din partea sistemului nervos central.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ŞI ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Ofloxacina scade clearance-ul teofilinei cu 25% (la administrarea concomitentă doza teofilinei trebuie redusă), de asemenea creşte concentraţia plasmatică a glibenclamidei. Cimetidina, furosemidul, metotrexatul şi medicamente care blochează secreţia tubulară, măresc concentraţia plasmatică a ofloxacinei.

La administrarea concomitentă cu antagoniştii vitaminei K este necesară monitorizarea coagulării sîngelui. La administrarea concomitentă cu AINS, derivaţii de nitroimidazol şi metilxantine, creşte riscul efectelor neurotoxice. Riscul de ruptură de tendon creşte la administrarea concomitentă cu corticosteroizii, în special la pacienţii vîrstnici. Produse alimentare, antiacidele cu conţinut de ioni de Al3+, Ca2+ , Mg2+ sau săruri de Fe, reduc absorbţia ofloxacinei, formând complexe insolubile (intervalul de timp dintre administrările acestor medicamente trebuie să fie de cel puţin 2 ore). La administrarea concomitentă a ofloxacinei cu antireumatice nesteroidiene sau medicamentele care reduc pragul convulsiv, creşte riscul de apariţie a convulsiilor. Ofloxacina administrată concomitent cu procainamida poate creşte concentraţia procainamidei.
La aceşti pacienţi este necesară monitorizarea atentă a concentraţiei plasmatice a procainamidei, ECG şi, la necesitate, ajustarea dozelor. La administrarea concomitentă a ofloxacinei cu medicamentele antihipertensive sau anestezicele barbiturice, uneori poate fi observată scăderea bruscă a tensiunii arteriale.

Administrarea concomitentă a ofloxacinei, în doze mari, cu medicamentele care se elimină prin excreţie tubulară poate duce la creşterea concentraţiilor plasmatice din cauza eliminării reduse a acestora.
La administrarea concomitentă cu warfarina sau cu derivaţii acesteia, trebuie să se monitorizeze timpul de protrombină sau efectuarea altor investigaţiii pentru determinarea coagulării. Luând în considerare posibila hiperglicemie sau hipoglicemie apărută la pacienţii trataţi cu medicamente antidiabetice, este necesară monitorizarea obligatorie a parametrilor de compensare a lor.

În timpul tratamentului cu ofloxacină pot fi observate rezultate fals-pozitive la determinarea opioidelor sau porfirinelor în urină. Ofloxacina, ca şi alte fluorochinolone, trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii care administrează medicamente care prelungesc intervalul QT. Incompatibilităţi La administrarea cu medicamentele care alcalinizează urina (inhibitori ai anhidrazei carbonice, citraţi, bicarbonatul de sodiu), creste riscul de cristalurie şi nefrotoxicitate.
A nu se amesteca cu heparina (risc de precipitare).

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie perfuzabilă 2 mg/ml. Câte 100 sau 200 ml în flacoane de sticlă.

PĂSTRARE
A se păstra la loc ferit de lumină, la temperatura sub 25 °C. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor. TERMEN DE

VALABILITATE
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Ianuarie 2014

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
Iuria-Farm SRL, Ucraina

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
Iuria-Farm SRL str. Verboveţkovo 108, Cherkassy, 18030, Ucraina. tel./fax: (0472) 43-23-75 www.uf.ua
La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 022-88-43-38)