Rostalept-Rota 2mg comp.film.

DENUMIRE COMERCIALĂ
Rostalept-Rota

DCI-ul substanţei active
Risperidonum

COMPOZIŢIA
Rostalept - Rota 1 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: risperidonă 1 mg;
excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hidroxipropilmetilceluloză, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu; film: Opadry® II alb (85F18422): alcool polivinilic,
polietilenglicol 3350, dioxid de titan, talc.

Rostalept - Rota 2 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: risperidonă 2 mg;
excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hidroxipropilmetilceluloză, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu; film: Opadry® II roz (85F25415): carmoizina, alcool polivinilic, oxid galben de fier, dioxid de titan, talc, polietilenglicol.
Rostalept - Rota 3 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: risperidonă 3 mg;
excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hidroxipropilmetilceluloză, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu; film: Opadry® II galben (85F32085): galben de chinolină, FD&C galben nr.6, alcool polivinilic, oxid galben de fier, dioxid de titan, talc, polietilenglicol.

Rostalept - Rota 4 mg
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: risperidonă 4 mg;
excipienţi: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hidroxipropilmetilceluloză, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu; film: Opadry® II verde (85F21605): galben de chinolină, talc, alcool polivinilic, dioxid de titan, FD&C albastru nr.2/indigocarmin, polietilenglicol.

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Rostalept - Rota 1 mg
Comprimate filmate oblongi, de culoare albă, cu incizie pe una din părţi.
Rostalept - Rota 2 mg
Comprimate filmate oblongi, de culoare de la roz până la roz-oranj, cu incizie pe una din părţi.
Rostalept - Rota 3 mg
Comprimate filmate oblongi, de culoare galbenă, cu incizie pe una din părţi.
Rostalept - Rota 4 mg
Comprimate filmate oblongi, de culoare verde-deschis, cu incizie pe una din părţi.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antipsihotic, N05AX08

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Risperidona este un preparat antipsihotic (neuroleptic), derivat de benzizoxazol, de asemenea posedă acţiune sedativă, antiemetică şi hipotermică.
Este un antagonist monoaminergic selectiv. Posedă o afinitate înaltă faţă de receptorii 5-HT2- serotoninergici şi D2-dopaminergici. Se fixează de receptorii α1-adrenergici, şi, într-o măsură mai mică de receptorii H1-histaminergici şi α2-adrenergici. Nu are afinitate faţă de colinoreceptori.

Acţiunea antipsihotică este determinată de blocarea receptorilor D2-dopaminergici a sistemului mezolimbic şi mezocortical. Acţiunea sedativă este determinată de blocarea adrenoreceptorilor formaţiunii reticulare a trunchiului cerebral; acţiunea antiemetică – de blocarea receptorilor D2- dopaminergici a zonei trigger a centrului vomei; acţiunea hipotermică – blocarea receptorilor dopaminergici a hipotalamusului.
Risperidona reduce simptomele pozitive ale schizofreniei (delir, halucinaţii, agresivitate), automatism. Comparativ cu neurolepticele clasice mai puţin inhibă activitatea motorie şi mai rar cauzează catalepsie.

Antagonismul central echilibrat al serotoninei şi dopaminei poate reduce incidenţa reacţiilor adverse
extrapiramidale şi extinde activitatea terapeutică la simptomele negative şi afective ale schizofreniei.
Risperidona poate determina creşterea dependentă de doză a concentraţiei plasmatice a prolactinei.

Proprietăţi farmacocinetice
Risperidona se absoarbe rapid şi complet, viteza şi gradul de absorbţie nu depinde de alimente.
Biodisponibilitatea relativă la administrarea comprimatelor în comparaţie cu soluţia constituie 94%, biodisponibilitatea absolută la administrarea internă constituie 70%. Concentraţiile plasmatice maxime se ating peste 1-2 ore.
Risperidona se distribuie rapid şi bine în organism. Volumul de distribuţie la starea de echilibru constituie 1-2 l/kg.

Se metabolizează parţial în ficat cu participarea enzimelor citocromului CYP2D6 cu formarea metabolitului activ 9-hidroxirisperidonă, care posedă acţiune farmacologică similară risperidonei.
Risperidona şi 9-hidroxirisperidona formează fracţia antipsihotică activă, concentraţia stabilă a căreia se atinge peste 5-6 zile, timpul de înjumătăţire constituie 20 ore.
Risperidona se fixează de proteinele plasmatice în raport de 88%, 9-hidroxirisperidon – 77%.
Se elimină preponderent cu urina (70% din doză), circa 15% - cu masele fecale.

INDICAŢII TERAPEUTICE
- Schizofrenie (acută şi cronică) şi alte stări psihotice, în care sunt predominante simptomele pozitive (halucinaţii, delir, tulburări de gândire, ostilitate, suspiciune) şi/sau simptome negative (aplatizare afectivă, retragere emoţională şi socială, vocabular redus);
- tratamentul maniilor în dereglările bipolare (ca remediu auxiliar);
- tratamentul dereglărilor de comportament la adolescenţi de la 15 ani şi adulţi cu nivel intelectual scăzut sau retard mintal, în cazuri, dacă comportamentul distructiv (impulsivitatea, autoagresiunea) este dominant în tabloul clinic al maladiei.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Rostalept-Rota se administrează intern, cu o cantitate mică de apă.
Schizofrenia

Adulţii şi copii peste 15 ani
Preparatul se administrează de 1 sau 2 ori pe zi.
Tratamentul trebuie iniţiat cu doza 2 mg/zi. În ziua următoare doza poate fi crescută până la 4 mg/zi.
Începând din acest moment doza poate rămâne la acest nivel sau poate fi ajustată la necesitate. Pentru majoritatea pacienţilor doza poate fi stabilită în interval de la 4 mg până la 6 mg, deşi în caz de răspuns optim doza poate fi mai mică.
Pacienţi vârstnici, cu afectarea funcţiei hepatice şi renale
Doza iniţială recomandată constituie 0,5 mg de 2 ori pe zi. Această doză poate fi crescută treptat până la 1-2 mg de 2 ori pe zi.

Manii în tulburări bipolare
Doza iniţială recomandată constituie 2 mg/zi, administrate într-o priză. La necesitate această doză poate fi crescută cu 2 mg/zi, nu mai frecvent decât peste 24 ore. Pentru majoritatea pacienţilor doza optimă este de 2-6 mg/zi.

Dereglări de comportament la pacienţii cu retard mintal
Pacienţii cu masa corporală ≥ 50 kg doza iniţială recomandată constituie 0,5 mg o dată pe zi. La necesitate doza poate fi crescută cu 0,5 mg pe zi, nu mai frecvent decât peste 24 ore. Pentru majoritatea pacienţilor doza optimă este 1 mg/zi. Pacienţii cu masa corporală < 50 kg doza iniţială recomandată constituie 0,25 mg pe zi. La necesitate doza poate fi crescută cu 0,25 mg pe zi, nu mai frecvent decât peste 24 ore. Pentru majoritatea pacienţilor doza optimă este 0,5 mg/zi.

REACŢII ADVERSE
Tulburări ale sistemului nervos: tulburări de somn, inclusiv insomnie sau somnolenţă, hiperexcitabilitate, fatigabilitate, tulburări de concentrare a atenţiei, nelinişte, anxietate, cefalee, vertij, tulburări extrapiramidale (rigiditate musculară, hipokinezie, hipersalivaţie, akatizie, distonie acută), dischinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, dereglarea termoreglării, accese convulsive.
Tulburări oculare: vedere neclară.
Tulburări cardiace: tahicardie reflectorie.
Tulburări vasculare: hipotensiune arterială ortostatică, purpură trombocitopenică, ictus (la vârstnici cu factori predispozanţi).
Tulburări hematologice şi limfatice: neutropenie, trombocitopenie.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: dismenoree, amenoree, impotenţă, tulburări de erecţie,
tulburări de ejaculare, anorgasmie, scăderea libidoului, priapism.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: poliurie, incontinenţă de urină, edeme.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii cutanate.
Tulburări ale sistemului imunitar: edem angioneurotic.
Alte: rinită, galactoree, ginecomastie, creşterea masei corporale, hipervolemie (din cauza polidipsiei sau din cauza sindromului secreţiei neadecvate a hormonului antidiuretic), hiperglicemie (la bolnavii cu diabet zaharat).

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului, perioada de alăptare.

SUPRADOZAJ
Simptome: potenţarea acţiunii sedative, somnolenţă, tahicardie, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale, prelungirea intervalului QT.
Tratament: lavaj gastric, administrarea cărbunelui activ în asociere cu laxative, asigurarea permeabilităţii căilor respiratorii, monitorizarea ECG, tratament simptomatic şi de întreţinere,
monitorizare medicală continuă. În cazul dezvoltării simptomelor extrapiramidale se vor administra preparate anticolinergice.

ATENŞIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Nu se recomandă de a administra Rostalept-Rota pentru tratamentul tulburărilor de comportament în demenţă din cauza creşterii riscului reacţiilor adverse cerebro-vasculare. Tratamentul psihozelor acute la pacienţii cu demenţă în anamneză trebuie să fie de scurtă durată şi se va efectua sub supraveghere medicală.

Preparatul se va administra cu precauţie pacienţilor cu maladii ale sistemului cardiovascular (inclusiv maladii cu prelungirea intervalului QT, boala Parkinson, epilepsie, în caz de administrare concomitentă a medicamentelor, care prelungesc intervalul QT pe ECG), administrare concomitentă a oricărui preparat cu acţiune asupra sistemului nervos central, de asemenea la vârstnici.
În cazul dezvoltării simptomelor diskineziei tardive, se recomandă sistarea tuturor preparatelor antipsihotice.
La dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, labilitatea funcţiilor vegetative, tulburări de conştiinţă şi creşterea nivelului creatinfosfokinazei), este necesar de a suspenda toate preparatele antipsihotice, inclusiv Rostalept-Rota.

La administrarea de Rostalept-Rota este posibilă creşterea masei corporale.
Preparatul se va sista treptat, din cauza riscului dezvoltării simptomelor de rebound, inclusiv greaţă, vomă, insomnie. De asemenea, sunt posibile recidive ale simptomelor psihozei (akatizie, distonie şi dischinezie).
Rostalept-Rota conţine lactoză. Pacienţii cu tulburări ereditare rare de tipul intoleranţei la galactoză, deficienţa de lactază LAPP sau sindromul de malabsorbţie glucoză-galactoză nu vor administra acest medicament.

Copii cu vârsta sub 15 ani
Nu sunt date suficiente privind inofensivitatea administrării preparatului la copii cu vârsta sub 15 ani.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Administrarea preparatului în sarcină e posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.
Risperidona şi metabolitul ei 9-hidroxirisperidon se excretă în laptele matern.
La necesitatea administrării preparatului în perioada de alăptare se va întrerupe alimentaţia la sân.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Se recomandă evitarea conducerii vehiculelor, folosirea utilajelor sau efectuarea altor activităţi, ce necesită concentraţia atenţiei şi viteza reacţiilor psihomotorii.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNE
Reduce acţiunea levodopei şi altor agonişti ai dopaminei
Fenotiazinele, antidepresivele triciclice, fluoxetina şi unele beta-adrenoblocante pot creşte concentraţia plasmatică a risperidonei.

La administrarea concomitentă cu carbamazepina, alţi inductori ale enzimelor hepatice (inclusiv cu preparatele metabolizate cu participarea enzimelor citocromului P450) se reduce nivelul plasmatic al fracţiei antipsihotice active a risperidonei şi metabolitului activ (se recomandă ajustarea dozei în cazul sistării acestor preparate). La administrarea îndelungată a carbamazepinei se intensifică eliminarea risperidonei, la administrarea îndelungată a clozapinei – se reduce.
Benzodiazepinele, alcoolul şi remediile, care inhibă funcţiile sistemului nervos central potenţează acţiunea sedativă, antagoniştii receptorilor dopaminici măresc riscul dezvoltării dischineziei tardive.
La administrarea concomitentă cu preparatele antihipertensive este posibilă potenţarea acţiunii hipotensive a risperidonei.
Cimetidina şi ranitidina măresc biodisponibilitatea preparatului.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.
Câte 10 comprimate în blister. Câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25 ºC.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI VERIFICĂRI A TEXTULUI
Iunie 2012

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
“ROTAPHARM ” Limited, Marea Britanie.

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
"Biofarma Ilас San. ve Tic. A.Ş." Turcia
(Akpinar Mah. Fatih Cad. No : 17, 34885
Samandira - Sancaktepe - Istanbul).

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă
a Agenţiei Medicamentului (tel. 73-70-02)