Amoxicillin 1g pulb.sol.inj.

Amoxan 1g pulb./sol.inj. N10 (amoxicillin)

DENUMIREA COMERCIALA:
Amoxan
DCI-ul substanţei active
Amoxicillinum
Compoziţia preparatului
1 flacon conţine:
substanţa activă: amoxicilină sodică echivalent cu amoxicilină 0,5 g sau 1 g;
substanţe auxiliare: nu sunt

DESCRIEREA PREPARATULUI:
Pulbere de culoare albă sau aproape albă, care la dizolvare formează o soluţie transparentă, practic incoloră.

Forma farmaceutica: 
Pulbere pentru soluţie injectabilă.
Grupa farmacoterapeutică şi codul АТС. 
Antibiotic; penicilină cu spectru larg de acţiune. J01CA04.

Proprietăţile farmacologice. 
Proprietăţi farmacodinamice. 
Amoxicilină este un antibiotic din clasa beta-lactaminelor, aparţinând grupului penicilinelor de semisinteză cu spectru larg. Manifestă efect bactericid, inhibând biosinteza peptidoglicanului din structura peretelui celular. Amoxicilină acţionează faţă de microorganisme gram-pozitive: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus a- şi B-hemolitic, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis; microorganisme gramnegative: Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorfei, Salmonella spp, Shigella sonnei, Proteus mirabilis, Escherichia coli; spirochete.
Amoxicilină este inactivată de către penicilinază. Nu sunt sensibile la amoxicilină: Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Proteus indol-pozitiv, Providentia, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Proprietăţi farmacocinetice. 
La administrarea intramusculara a 500 mg amoxicilină Cmax în ser este atinsă după o oră. Amoxicilină este rapid distribuită în lichidele şi ţesuturile organismului (plămâni, urechea internă, lichidul pleural şi peritoneal, uter, ovare); pătrunde de asemenea în lichidul sinovial, ficat, prostată, amigdale, ţesutul muscular, vezica biliară, secreţiile sinusurilor nazale, secreţiile bronşice.
Amoxicilină penetrează slab meningele neinflamat. Cmax a amoxicilinei în lichidele interstiţiale ajunge după o oră din momentul ce este atinsă Cmax în ser. Se leagă de proteinele plasmatice în raport de 17-20%. După administrarea parenterală 75% din doză este excretată prin rinichi în 6 ore. Amoxicilină se elimină parţial prin urină sub forma sa inactivă de acid penicilinic, cantitatea eliminată este de 10-25% din doza administrată. Perioada de înjumătăţire a amoxicilinei este de 1-1,3 ore. în caz de insuficienţă renală severă, T1/2 creşte până la 4-12 ore, în funcţie de clearance-ul creatininei. Amoxicilină poate fi eliminată prin hemodializă sau dializă peritoneală.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Infecţii cu germeni sensibili la amoxicilină:
- infecţii ale sistemului respirator, infecţii ORL: rinofaringite, sinuzite, otite medii, traheite, bronşite, pneumonii;
- infecţii ale tractului gastrointestinal (enterocolite, purtători de salmonele, infecţii ale căilor biliare);
- infecţii ale sistemului uro-genital (infecţii urinare, infecţii genitale);
- infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi (inclusiv în urma muşcăturilor de animale);
- infecţii ale sistemului cardiovascular;
- infecţii ale sistemului nervos (meningite); -infecţii osteo-articulare; -septicemie, peritonită;
- abcese dentare (după intervenţii chirurgicale);
- profilaxia endocarditei: amoxicilină poate fi utilizată pentru prevenirea endocarditelor bacteriene asociate extracţiilor dentare.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intramuscular, intravenos în jet şi sub formă de perfuzie.
Adulţi şi copii cu vârsta peste 14 ani: doza la o priză constituie 0,5-1 g, doza zilnică-2-4 g.
Nou-născuţi, prematuri şi copii până la 1 an: 100-200 mg/kg/zi. Copii cu vârsta de 1-7 ani: 100 mg/kg/zi; cu vârsta de 7-14 ani - 50 mg/kg/zi, divizate în 3-4 prize la fiecare 6-8 ore. Doza la o priză pentru copii la administrarea intramusculara nu trebuie să depăşească 0,5 g.
în cazul infecţiilor severe doza pentru adulţi şi copii poate fi crescută de 1,5-2 ori, în asemenea caz preparatul se va administra intravenos.

Doza zilnică se divizează în 2-3 prize la fiecare 8-12 ore.
în caz de insuficienţă renală poate fi necesară reducerea dozei
zilnice sau creşterea intervalului între administrări (24-48 ore).
în cazul când clearance-ul creatininei constituie 10-30 ml/min se administrează iniţial 1 g amoxicilină, ulterior câte 0,5 g la fiecare 12 ore.
în cazul când clearance-ul creatininei este sub 10 ml/min se administrează iniţial 1 g amoxicilină, ulterior câte 0,5 g la fiecare 24 ore. Pacienţilor aflaţi la hemodializă li se administrează doze suplimentare de amoxicilină - 0,5 g în decursul şedinţei şi 0,5 g la sfârşitul dializei.

Mod de administrare
Pentru administrarea intramusculara se dizolvă conţinutul flaconului în 2-5 ml apă pentru injecţii. Durata tratamentului administrat intramuscular este de 5-7 zile până la 3 săptămâni. Pentru administrarea intravenoasă în jet se dizolvă doza la o priză în 10-15 ml apă pentru injecţii sau soluţie de clorură de sodiu 0,9%. Se administrează intravenos lent timp de 2-3 minute. Pentru administrare sub formă de perfuzie intravenoasă doza la o priză de preparat se dizolvă în 10-15 ml apă pentru injecţii sau soluţie de clorură de sodiu 0,9%, soluţia obţinută se reconstituie ulterior cu 30-100 ml (în funcţie de vârstă) soluţie de clorură de sodiu 0,9% sau soluţie de glucoza de 5-10%. Se administrează cu viteza de 60-80 picături/minut.
Soluţia injectabilă trebuie administrată imediat după preparare. Durata tratamentului intravenos este de 5-7 zile, după care (în caz de necesitate) se trece la administrarea intramusculara.

REACTII ADVERSE
Din partea tractului gastrointestinal: inapetenţă, greaţă, vomă, diaree; rar- dereglarea funcţiei ficatului, creşterea transaminazelor hepatice; foarte rar-icter colestatic, hepatită, colită pseudomembranoasă. Reacţii alergice: prurit, urticarie, dermatită eritematoasă; rar- eritem exsudativ polimorf, edem angioneurotic, şoc anafilactic; foarte rar -dermatită exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson. Altele: creşterea reversibilă a timpului protrombinic (în cazul administrării concomitente a anticoagulantelor); leucopenie tranzitorie (inclusiv neutropenie şi agranulocitoză), trombocitopenie şi anemie hemolitică; tromboflebită la locul injectării; rar- candidoză.

CONTRAINDICATII
- Hipersensibilitate la amoxicilină sau antibiotice din grupa penicilinelor, cefalosporinelor;
- icter colestatic sau dereglări ale funcţiei ficatului, cauzate de amoxicilină sau penicilină în antecedente;
- mononucleoză infecţioasă şi limfom.

SUPRADOZAJ
Simptome: dureri abdominale, diaree, greaţă; sunt posibile stări de agitaţie, insomnie, ameţeli; în cazuri unice - convulsii. Tratament: terapie simptomatică. în caz de supradozare acută este eficientă hemodializă.

ATENTIONARI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE
În timpul curei de tratament este necesară monitorizarea stării funcţionale ale organelor hematopoetice, ficatului şi a rinichilor. Amoxicilină se va administra cu prudenţă la pacienţii cu antecedente de colită pseudomembranoasă.
Cateterele urinare trebuie verificate cu regularitate, deoarece la temperatura camerei amoxicilină se poate cristaliza.

Sarcina şi lactaţia
în sarcină administrarea se va efectua doar dacă beneficiile scontate pentru mamă depăşesc riscul potenţial pentru făt.

Amoxicilină se excretă în cantităţi mici prin laptele matern, de aceea la necesitatea utilizării amoxicilinei în perioada de lactaţie se recomandă de a întrerupe alimentarea la sân.
Interacţiuni cu alte medicamente 

Preparatul nu se va amesteca în aceeaşi seringă cu antibioticele aminoglicozide.
Preparatul este incompatibil cu preparatele din sânge, alte soluţii care conţin proteine (inclusiv hidrolizate proteice) şi emulsii grase pentru administrarea intravenoasă.
Amoxicilină reduce eficacitatea contraceptivelor orale cu conţinut de estrogeni.