Bidop 5mg comp.

title_Prospect">Denumirea comerciala: Bidop® 

DCI al substantei active: Bisoprololum 

Compozitia si forma de prezentare: 1 comprimat contine:
substanta activa: fumarat de bisporolol 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg
» substante auxiliare: lactoza monohidrat, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, crospovidona (tip B), colorant galben PB-228121, colorant bej PB-272152.
1 - pentru doza 5 mg (lactoza monohidrat 87%, oxid galben de fier 13%)
2 - pentru doza 10 mg (lactoza monohidrat 60%, oxid galben de fier 38%, oxid rosu de fier 2%).

Descriere:
 Comprimate 2,5 mg Comprimate ovale, de culoare alba, cu linie de divizare pe ambele fete, pe una din fete - inscriptiile "Bl" in stinga de la linia de divizare si "2,5 in dreapta.

Comprimate 5 mg Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare galben-deschisa, cu incluziuni, cu linie de divizare pe una din fete, cu inscriptia "Bl" in centru, superior de linia de divizare si "5" in centru, inferior de linia de divizare.

Comprimate 10 mg Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare brun-deschisa, cu incluziuni, cu linie de divizare pe una din fete, cu inscriptia "Bl" in centru, superior de linia de divizare si "10" in centru, inferior de linia de divizare.

Forma farmaceutica: Comprimate 

Grupa farmacoterapeutica si codul ATC: Beta-blocante selective. C07A B07. 

Proprietatile farmacodinamice:
Beta-adrenoblocant selectiv, fara activitate simpatomimetica intrinseca si proprietati membranostabilizatoare. Reduce activitatea reninei plasmatice, diminueaza necesitatea miocardului in oxigen, reduce frecventa contractiilor cardiace (in repaus si la efort). Manifesta actiune hipotensiva, antianginala si antiaritmica. Blocind in doze mici beta-adrenoreceptorii cordului, reduce formarea AMPc din ATP,reduce influxul ionilor de calciu, poseda actiune crono-, dromo-, batmo- si inotrop-negativa, inhiba conductibilitatea si excitabilitatea miocardului. La cresterea dozei terapeutice poseda actiune beta2-adrenoblocanta.

Rezistenta vasculara periferica la initierea tratamentului creste in primele 24 ore (ca urmare a majorarii reciproce a activitatii a alfa-adrenoreceptorilor si blocarii stimularii beta2-adrenoreceptorilor), revine la normal peste 1-3 zile. iar in caz de terapie indelungata - se reduce.

Efectul antihipertensiv este determinat de diminuarea debitului cardiac, stimularea simpatica a vaselor periferice, reducerea activitatii sistemului renina-angiotensina (este foarte important pentru bolnavii cu hipersecretie initiala a reninei), restabilirea sensibilitatii ca raspuns la reducerea tensiunii arteriale si influenta asupra sistemului nervos central. in hipertensiune arteriala efectul se instaleaza peste 2-5 zile, actiunea stabila se manifesta peste 1-2 luni.
Efectul antianginal este determinat de reducerea necesitatii miocardului in oxigen ca rezultat al reducerii frecventei contractiilor cardiace si diminuarii contractilitatii miocardului, prelungirii diastolei, ameliorarii perfuziei miocardului. Pe contul cresterii presiunii telediastolice in ventriculul sting si hiperextensia fibrelor musculare a ventriculelor poate creste necesitatea in oxigen, in specia! la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

La administrarea dozelor terapeutice medii, spre deosebire de beta-adrenoblocante neselective, influenteaza nesemnificativ asupra organelor, care contin receptorii beta2-adrenergici (pancreas, muschii scheletici, musculatura neteda a arterelor periferice, bronhiilor si uterului) si asupra metabolismului glucidic, fara a determina retentia ionilor de sodiu in organism- expresia efectului aterogen nu se deosebeste de actiunea propranololului.
Efectul antiaritmic este determinat de inlaturarea factorilor aritmogeni (tahicardie, activitatea crescuta a sistemului nervos simpatic, majorarea continutului de AMPc. hipertensiunea arteriala), reducerea vitezei de excitatie spontana a nodului sinu-sal si ectopic. incetinirea conductibilitatii atrioventriculare (preponderent in directie anterograda, mai putin - retrograda prin nodul atrioventricular) si prin caile accesorii. 

Proprietatile farmacocinetice:
Absorbtia - 80-90%. nu este influentata de alimente. Concentratia plasmatica maxima se atinge peste 1-3 ore dupa administrarea preparatului. Cuplarea cu proteinele plasmatice constituie 26-33%. Volumul de distributie este de 3.5 l/kg, clearance-ul -15 l/ora.

Rau penetreaza bariera hematoencefalica si placentara. 50% din doza administrata se metabolizeaza in ficat cu formarea metabolitilor inactivi. Timpul de injumatatire constituie 10-12 ore. Circa 98% se elimina pe cale renala, din ele 50% - in stare nemodificata: mai putin de 2% - prin intestin (cu bila).

INDICATII TERAPEUTICE
Hipertensiune arteriala, cardiopatie ischemica (profilaxia acceselor de angina pectorala stabila), insuficienta cardiaca cronica.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administreaza intern, o data pe zi. dimineata pe nemincate. Comprimatele se vor inghiti intregi, fara a fi mestecate. Regimul de dozare se stabileste individual.
Hipertensiune arteriala si cardiopatie ischemica (profilaxia acceselor de angina pectorala stabila) - doza initiala constituie 5mg o data pe zi. La necesitate doza se poate majora pina la 10 mg/zi. Doza maxima nictemerala constituie 20 mg.

Insuficienta cardiaca cronica (ICC).
Doza initiala a preparatului constituie 1,25 mg/zi timp de prima saptamina- 2,5 mg/zi - pe parcursul saptaminii a doua- 3.75 mg/zi - pe parcursul saptaminii a treia- 5 mg/zi - in saptaminile 4-8: 7.5 mg/zi - in saptaminile 9-12: ulterior - 10 mg/zi. Doza maxima nictemerala recomandata constituie 10 mg.

Pentru pacientii cu tulburari ale functiei renale (clearance-ul creatininei «20 ml/min) sau cu dereglari severe ale functiei hepatice doza maxima nictemerala recomandata este de 10 mg. Majorarea dozei la asemenea pacienti se va efectua cu prudenta maxima. La pacientii virstnici nu este necesara ajustarea dozei. 

Reactii adverse:
in functie de frecventa aparitiei, efectele adverse care apar la administrarea preparatului sunt clasificate in modul urmator: foarte frecvente >1/10: frecvente >1/100.1/1000 1/10000 «1/1000- foarte rare «1/10000, inclusiv cazuri unice.

Din partea sistemului nervos central: ocazional - fatigabilitate. slabiciune generala, astenie, vertij, cefalee, tulburari de somn. depresie, neliniste, confuzie mintala sau pierderea de scurta durata a cunostintei: rar - halucinatii, miastenie. visuri de cosmar, crampe musculare (inclusiv a muschilor gambei), parestezii in extremitati (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindrom Raynaud). tremor Din partea organelor de vedere: rar-tulburari de vedere, dereglarea secretiei lichidului lacrimal, xeroftalmie si dureri in ochi: foarte rar-conjunctivita.

Din partea sistemului cardiovascular: foarte frecvent - bradicardie sinusala, palpitatii- frecvent - scaderea pronuntata a tensiunii arteriale, manifestari de angiospasm (agravarea tulburarilor circulatiei periferice, racirea extremitatilor inferioare, parestezii, sindrom Raynaud: ocazional - hipotensiune ortostatica, dereglari ale conductibilitatii miocardului, bloc atrioventricular (inclusiv pina la bloc complet si stop cardiac), aritmii, scaderea contractilitatii miocardului, agravarea insuficientei cardiace cronice (edemul gleznelor, dispnee), durere in cutia toracica.